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S83063

KML-29

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • KML-29
  • 别名:
  • hexafluoro-2-propyl acrylate; 1,1,1,3,3,3-hexafluoroprop-2-yl acrylate; Hexafluoroisopropyl acrylate; 1,1,1,3,3,3-hexafluoroisopropylacrylate; 1,1,1,3,3,3-hexafluoropropan-2-yl acrylate; Acrylic Acid
  • CAS号:
  • 1380424-42-9
  • 分子式:
  • C24H21F6NO7
  • 分子量:
  • 549.42
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: KML29 is an extremely selective, orally active and irreversible MAGL inhibitor, with IC50 values of 15 nM, 43 nM and 5.9 nM for mouse, rat and human MAGL, respectively. KML29 exhibits minimal cross-reactivity toward other central and peripheral serine hydrolases, including no detectable activity against FAAH
  • 靶点: IC50: 15 nM (mouse MAGL), 43 nM (rat MAGL), 5.9 nM (human MAGL)
  • 体内研究: KML29 enhibits antinociceptive activity without cannabimimetic side effects. KML29 (20 mg/kg) has a significant but modest protective effect against LPS-induced fever
  • 参考文献:
    1. Natsuo Ueda, et al. Discrimination between two endocannabinoids. Chem Biol. 2012 May 25;19(5):545-7.2. Jae Won Chang, et al. Highly selective inhibitors of monoacylglycerol lipase bearing a reactive group that is bioisosteric with endocannabinoid substrates. Chem Biol. 2012 May 25;19(5):579-88. 3. B M Ignatowska-Jankowska, et al. In vivo characterization of the highly selective monoacylglycerol lipase inhibitor KML29: antinociceptive activity without cannabimimetic side effects. Br J Pharmacol. 2014 Mar;171(6):1392-407.
  • 溶解性: DMSO  :  50  mg/mL  (91.01  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.82 ml 9.101 ml 18.201 ml
    5 mM 0.364 ml 1.82 ml 3.64 ml
    10 mM 0.182 ml 0.91 ml 1.82 ml
    50 mM 0.036 ml 0.182 ml 0.364 ml
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