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S83242

AZD-9291 (mesylate)

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • AZD-9291 (mesylate)
  • 别名:
  • AZD-9291(甲磺酸盐);N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide methanesulfonate; N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)ami
  • CAS号:
  • 1421373-66-1
  • 分子式:
  • C29H37N7O5S
  • 分子量:
  • 595.713
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: Osimertinib mesylate (AZD9291) 是osimertinib的甲磺酸盐形式,是口服的第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶(TKI)抑制剂
  • 靶点: EGFR
  • 体外研究: Osimertinib-resistant lung adenocarcinoma (LUAD) cells express higher level of METTL7B in comparison to Osimertinib-sensitive cells. Knock-down of METTL7B by GNC-siRNA re-sensitized LUAD cells to osimertinib
  • 体内研究: METTL7B is significantly increased in both mRNA and protein level in osimertinib -resistant xenografts as compared with those in osimertinib-sensitive xenografts. In LUAD CDX mouse model, combination treatment with GNC-siMETTL7B (6 mg siRNA per mouse equivalent) significantly suppresses tumor growth as compared with treatment of osimertinib (30 mg/kg) alone.
  • 细胞实验: Cell lines: lung adenocarcinoma (LUAD) cell lines Concentrations: 0.001 -1 µM Incubation Time: 72 h Method: Cells are plated at a density of 3,000 cells/well in 96 well plates. Osimertinib is added to the medium and treated for 72 h. Cell viability assays are performed by Cell Counting Kit-8.
  • 参考文献:
    1. Song H, et al. Methyltransferase like 7B is a potential therapeutic target for reversing EGFR-TKIs resistance in lung adenocarcinoma. Mol Cancer. 2022 Feb 10;21(1):43. 2. Alessandro Leonetti, et al. Resistance mechanisms to osimertinib in EGFR-mutated non-small cell lung cancer. Br J Cancer . 2019 Oct;121(9):725-737.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.679 ml 8.393 ml 16.787 ml
    5 mM 0.336 ml 1.679 ml 3.357 ml
    10 mM 0.168 ml 0.839 ml 1.679 ml
    50 mM 0.034 ml 0.168 ml 0.336 ml
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