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• 产品描述： FX1 是一种选择性的BCL6 BTB抑制剂，IC50为35 μM。在所检测的50多种激酶中，FX1 具有高选择性，10 μM的FX1 不能显著地抑制这些激酶。FX1 可诱导凋亡

• 靶点： BCL6 BTB(Cell-free assay):35 μM;Apoptosis; BCL

• 体外研究：
  FX1能破坏BCL6抑制复合体的形成、使BCL6靶基因失活，模拟表达携带辅阻遏物结合位点突变的BCL6的小鼠表型。FX1在体内外抑制ABC-DLBCL细胞，在离体实验中也抑制人来原代ABC-DLBCL样本。FX1对BCL6特异，比天然BCL6配体SMRT更具有亲和力。FX1诱导DLBCL细胞中BCL6靶基因，如CASP8, CD69, CXCR4, CDKN1A和DUSP5受到显著抑制。FX1比其之前几代的BCL6抑制剂更为有效，是其效力的100倍以上。比抗生素rifamycin和rifabutin的结合有效300倍以上

• 体内研究：
  在携带DLBCL移植瘤的小鼠中，低剂量FX1可诱导肿瘤的消退。在SCID小鼠中，FX1的半衰期约为12小时。经FX2处理过后，取小鼠的肺部、肠道、心脏、肾脏、肝脏、脾脏和特定器官的骨髓进行切片H&E染色观察，没有显著毒性、炎症和感染迹象。对FX-1处理过的小鼠的外周血细胞进行计数以及对血清化学进行检验，发现参数正常。FX1在DLBCL移植瘤小鼠中可导致显著的DLBCLs抑制，不仅阻止移植瘤的生长，也可引起使其从原来体积发生缩减。在低至25 mg/kg的浓度下，能到到最大效应。TUNEL和Ki67染色实验证明，FX1比79-6能诱导更多的细胞凋亡和生长阻滞

• 细胞实验： Cell lines: DLBCL细胞, SUDHL-6细胞 Concentrations: 50 μM Incubation Time: 30 min Method: 使用BCL6, SMRT, BCOR, 或IgG对照抗体对经FX1或vehicle处理过的SUDHL-6细胞（DLBCL细胞）进行定量ChIP实验

• 动物实验： Animal Models: SCID mice bearing SUDHL-6 xenografts Dosages: 50 mg/kg Administration: i.p.

• 参考文献：
  1. Cardenas MG, et al. Rationally designed BCL6 inhibitors target activated B cell diffuse large B cell lymphoma. J Clin Invest. 2016, 126(9):3351-62.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.711 ml	13.557 ml	27.114 ml
  5 mM	0.542 ml	2.711 ml	5.423 ml
  10 mM	0.271 ml	1.356 ml	2.711 ml
  50 mM	0.054 ml	0.271 ml	0.542 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *