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S83365

CUDC-427

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • CUDC-427
  • 别名:
  • CUDC-427; GDC-0917; (S)-1-((S)-2-cyclohexyl-2-((S)-2-(methylamino)propanamido)acetyl)-N-(2-(oxazol-2-yl)-4-phenylthiazol-5-yl)pyrrolidine-2-carboxamide; (S)-1-[(S)-2-cyclohexyl-2-((S)-2-methylamino-pr
  • CAS号:
  • 1446182-94-0
  • 分子式:
  • C29H36N6O4S
  • 分子量:
  • 564.6989
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: CUDC-427 is a potent second-generation pan-selective IAP antagonist, used for treatment of various cancers.
  • 靶点: IAP
  • 体外研究: GDC-0917 (0.1 nM-10 μM) induces reduction of cIAP1 levels in PBMCs in a concentration-dependent manner showing greater than 80% inhibition at concentrations greater than 0.1 µM (56.5 ng/mL)
  • 体内研究: GDC-0917 (0.08-16.3 mg/kg) exhibits antitumor activity in a dose dependent manner in the MDA-MB-231-X1.1 Breast Cancer Xenograft, and GDC-0917 is well tolerated, with all dose groups experiencing a <11% decrease in mean body weight. GDC-0917 has low to moderate clearance in the mouse (12.0 mL/min/kg), rat (27.0 mL/min/kg), and dog (15.3 mL/min/kg), and high clearance in the monkey (67.6 mL/min/kg). Oral bioavailability is lowest in monkeys compared with other species
  • 参考文献:
    1. Wong H, et al. Learning and confirming with preclinical studies: modeling and simulation in the discovery of GDC-0917, an inhibitor of apoptosis proteins antagonist. Drug Metab Dispos. 2013 Dec;41(12):2104-13.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.771 ml 8.854 ml 17.709 ml
    5 mM 0.354 ml 1.771 ml 3.542 ml
    10 mM 0.177 ml 0.885 ml 1.771 ml
    50 mM 0.035 ml 0.177 ml 0.354 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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