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S83592

3-(2,4-dimethoxybenzylidene)anabaseine

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • 3-(2,4-dimethoxybenzylidene)anabaseine
  • 别名:
  • (3E)-3-[(2,4-二甲氧基苯基)亚甲基]-3,4,5,6-四氢-2,3'-联吡啶二盐酸盐;3-(2,4)-DiMethoxybenzylidineanabaseine; GTS-21 (DMXB-A); 3-[(3E)-3-[(2,4-dimethoxyphenyl)methylidene]-5,6-dihydro-4H-pyridin-2-yl]pyridine dihydrochlor
  • CAS号:
  • 156223-05-1
  • 分子式:
  • C19H22Cl2N2O2
  • 分子量:
  • 381.30
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: GTS-21 dihydrochloride is a selective alpha7 nicotinic acetylcholine receptor (α7-nAChR) agonist with anti‑inflammatory and cognition‑enhancing activities. GTS-21 dihydrochloride is also a α4β2 (Ki=20 nM for humanα4β2) and 5-HT3A receptor (IC50=3.1 μM) antagonist
  • 靶点: α7-nAChR;human α4β2:20 nM (Ki);5-HT3A Receptor:3.1 μM (IC50)
  • 体内研究: GTS 21 (4 mg/kg; i.p.; 1, 3, 7, 14 and 21 days) reduces radiation induced histological signs of pulmonary injury
  • 参考文献:
    1. Briggs CA, et al. Functional characterization of the novel neuronal nicotinic acetylcholine receptor ligand GTS-21 in vitro and in vivo. Pharmacol Biochem Behav. 1997;57(1-2):231-241. 2. Zhang R, et al. N-terminal domains in mouse and human 5-hydroxytryptamine3A receptors confer partial agonist and antagonist properties to benzylidene analogs of anabaseine. J Pharmacol Exp Ther. 2006;317(3):1276-1284. 3. Mei Z, et al. α7 nAchR agonist GTS 21 reduces radiation induced lung injury. Oncol Rep. 2018;40(4):2287-2297.
  • 溶解性: H2O  :  50  mg/mL  (131.13  mM;  Need  ultrasonic)    DMSO  :  16.5  mg/mL  (43.27  mM;  Need  ultrasonic  and  warming)
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.623 ml 13.113 ml 26.226 ml
    5 mM 0.525 ml 2.623 ml 5.245 ml
    10 mM 0.262 ml 1.311 ml 2.623 ml
    50 mM 0.052 ml 0.262 ml 0.525 ml
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