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S83737

LY3177833

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • LY3177833
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1627696-51-8
  • 分子式:
  • C16H12FN5O
  • 分子量:
  • 309.2978
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: LY3177833 (Example 4) is an orally active CDC7 and pMCM2 inhibitor with IC50 values of 3.3 nM and 290 nM, respectively. LY3177833 is a senescence inducer
  • 靶点: Cdc7:3.3 nM (IC50);pMCM2:290 nM (IC50)
  • 体外研究: LY3177833 (10 μM; 4 days) increases SA-β-gal content in Hep3B cells. Western Blot Analysis Cell Line: Hep3B cells Concentration: 10 μM Incubation Time: 4 days Result: Increased the expression of human SA-β-gal.
  • 体内研究: LY3177833 (Example 4; 10.4-31.2 mg/kg; oral gavage; twice a day; for 2 weeks; female athymic Balb/c nude mice with SW620 cells) treatment causes significant tumor regression in a dose-dependent manner. Also, no significant tumor growth is observed for 2 weeks after dosing cessation. Animal Model: Female athymic Balb/c nude mice (5-6 weeks old) with SW620 cells Dosage: 10.4 mg/kg, 20.8 mg/kg and 31.2 mg/kg Administration: Oral gavage; twice a day for 2 weeks Result: Showed dose dependent antitumor activity in SW620 mouse xenograft tumor model.
  • 参考文献:
    1. Robert Dean Dally, et al. CDC7 Inhibitors. Patent WO2014143601A1. 2. Li X, et al. First-generation species-selective chemical probes for fluorescence imaging of human senescence-associated β-galactosidase. Chem Sci. 2020 Jun 17;11(28):7292-7301.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.233 ml 16.166 ml 32.331 ml
    5 mM 0.647 ml 3.233 ml 6.466 ml
    10 mM 0.323 ml 1.617 ml 3.233 ml
    50 mM 0.065 ml 0.323 ml 0.647 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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