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S83816

SA4503 (dihydrochloride)

MedMol 98%
  • 英文名:
  • SA4503 (dihydrochloride)
  • 别名:
  • 1-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-4-(3-phenylpropyl)piperazine,dihydrochloride
  • CAS号:
  • 165377-44-6
  • 分子式:
  • C23H34Cl2N2O2
  • 分子量:
  • 441.4343
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride) is a potent Sigma 1 receptor agonist with an IC50 of 17.4 nM in guinea pig brain membranes.
  • 靶点: IC50: 17.4 nM (σ1receptor, guinea pig brain membranes)
  • 体外研究: The sigma receptor might be involved in several diseases in the central nervous system. Cutamesine, a potent σ1receptor agonist, has 103-fold higher affinity for σ1 (IC50=17.4 nM) than σ2 (IC50=1,784 nM) sites in guinea pig brain membranes. Cutamesine is 14-fold selective for σ1 (Ki=4.6 nM) over σ2 (Ki=63.1 nM) sites in guinea pig brain homogenates. Cutamesine protects motor neuron NSC34 cells against superoxide dismutase 1 and serum free neurotoxicity. It upregulates the phosphorylation levels of Akt and extracellular signal-regulated kinase (ERK) 1/2. Cutamesine reduces the activation of the MAPK/ERK pathway and down-regulated the ionotropic glutamate receptor, GluR1
  • 体内研究: Cutamesine extends the survival time in the SOD1G93A mice
  • 参考文献:
    1. Lever JR, et al. Sigma1 and sigma2 receptor binding affinity and selectivity of SA4503 and fluoroethyl SA4503. Synapse. 2006 May;59(6):350-8. 2. Tuerxun T, et al. SA4503, a sigma-1 receptor agonist, prevents cultured cortical neurons from oxidative stress-induced cell death via suppression of MAPK pathway activation and glutamate receptor expression. Neurosci Lett. 2010 Jan 29;469(3):303-8.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、H2O
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.265 ml 11.327 ml 22.653 ml
    5 mM 0.453 ml 2.265 ml 4.531 ml
    10 mM 0.227 ml 1.133 ml 2.265 ml
    50 mM 0.045 ml 0.227 ml 0.453 ml
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