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S84033

GGTI-298

源叶(MedMol) 96%
  • 英文名:
  • GGTI-298
  • 别名:
  • GGTI 298 trifluoroacetate salt hydrate; GGTI-298 trifluoroacetate salt; Ggti 298;
  • CAS号:
  • 180977-44-0
  • 分子式:
  • C29H34F3N3O5S
  • 分子量:
  • 593.658
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  • 产品描述: GGTI298 is a CAAZ peptidomimetic geranylgeranyltransferase I (GGTase I) inhibitor, strongly inhibiting the processing of geranylgeranylated Rap1A with little effect on processing of farnesylated Ha-Ras, with IC50 values of 3 and > 20 μM in vivo, respectively.
  • 靶点: IC50: 3 μM (Rap1A, in vivo), > 20 μM (Ha-Ras, in vivo);Others
  • 体内研究:
    The vivo mouse ileal loop experiments show fluid accumulation is reduced in a dose-dependent manner by TRAM-34, GGTI298, or H1152 when injected together with cholera toxin into the loop
  • 参考文献:
    1. Sheikh IA, et al. The Epac1 signaling pathway regulates Cl- secretion via modulation of apical KCNN4c channels in diarrhea. J Biol Chem. 2013 Jul 12;288(28):20404-15 2. Chen S, et al. Dissecting the roles of DR4, DR5 and c-FLIP in the regulation of geranylgeranyltransferase I inhibition-mediated augmentation of TRAIL-induced apoptosis. Mol Cancer. 2010 Jan 29;9:23. 3. McGuire TF, et al. Platelet-derived growth factor receptor tyrosine phosphorylation requires protein geranylgeranylation but not farnesylation. J Biol Chem. 1996 Nov 1;271(44):27402-7.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: RT
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.684 ml 8.422 ml 16.845 ml
    5 mM 0.337 ml 1.684 ml 3.369 ml
    10 mM 0.168 ml 0.842 ml 1.684 ml
    50 mM 0.034 ml 0.168 ml 0.337 ml
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