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S84219

Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride)

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • (2R,3R,4S)-4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-1-[2-(dibutylamino)-2-oxoethyl]-2-(4-methoxyphenyl)pyrrolidine-3-carboxylic acid hydrochloride
  • 别名:
  • (2R,3R,4S)-4-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)-1-[2-(二丁基氨基)-2-氧代乙基]-2-(4-甲氧基苯基)吡咯烷-3-羧酸盐酸盐;盐酸阿曲生坦;(2R,3R,4S)-4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-1-[2-(dibutylamino)-2-oxoethyl]-2-(4-methoxyphenyl)pyrrolidine-3-carboxylic acid hy
  • CAS号:
  • 195733-43-8
  • 分子式:
  • C29H38N2O6.HCl
  • 分子量:
  • 547.083
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  • 产品描述: Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) is a selective endothelin A receptor antagonist with an IC50 of 0.0551 nM for ETA
  • 靶点: IC50: 0.055 nM (ETA)
  • 体内研究: Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) (3 mg/kg, p.o.) inhibits the pressor response induced by big endothelin-1 (1 nmol/kg) in pithed rats. Aatrasentan (ABT-627, 10 mg/kg, i.p.) inhibits the C4-2b tumor growth within the bone environment to some extent in the SCID-hu model
  • 参考文献:
    1. Yuyama H, et al. Superiority of YM598 over atrasentan as a selective endothelin ETA receptor antagonist. Eur J Pharmacol. 2004 Sep 13;498(1-3):171-7. 2. Banerjee S, et al. In vitro and in vivo molecular evidence for better therapeutic efficacy of ABT-627 combination in prostate cancer. Cancer Res. 2007 Apr 15;67(8):3818-26. 3. Weiss J, et al. Interaction potential of the endothelin-A receptor antagonist atrasentan with drug transporters and drug-metabolising enzymes assessed in vitro. Cancer Chemother Pharmacol. 2011 Oct;68(4):1093-8.
  • 溶解性: DMSO  :  28.57  mg/mL  (52.22  mM;  Need  ultrasonic)    H2O  :  0.5  mg/mL  (0.91  mM;  ultrasonic  and  warming  and  adjust  pH  to  4  with  HCl  and  heat  to  60°C)    0.1  M  HCL  :  <  1  mg/mL  (ultrasonic;warming;adjust  pH  to  1  with  HCl;heat  to  60°C)  (insoluble)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.828 ml 9.139 ml 18.279 ml
    5 mM 0.366 ml 1.828 ml 3.656 ml
    10 mM 0.183 ml 0.914 ml 1.828 ml
    50 mM 0.037 ml 0.183 ml 0.366 ml
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