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• 产品描述： Diquafosol tetrasodium is a P2Y2 receptor agonist that stimulates fluid and mucin secretion on the ocular surface, as a topical treatment of dry eye disease.

• 靶点： P2Y2 Receptor

• 体外研究： 在用 30% 稀释的 Diquafosol tetrasodium 处理 1 小时和用 10% 和 20% 稀释的 Diquafosol tetrasodium 处理后 6 小时后，细胞活力显著降低。单层细胞受伤 24 小时后，3% Diquafosol tetrasodium 和 0.3% HCEC 的伤口愈合明显优于对照组

• 体内研究： 在大鼠干眼模型中，发现 P2Y2 激动剂地夸磷索四钠可改善表面健康，其基础是增加泪液分泌、角膜上皮抵抗力和从杯状细胞中释放含糖蛋白的部分。从第 2 周开始并持续另外 2 周，Diquafosol tetrasodium 的剂量低至 1% 时，染料外显率最大下降约 50%。Diquafosol tetrasodium 在浓度超过 0.1% w/v 时可显著抑制角膜损伤

• 参考文献：
  1. Lee JH, et al. Comparison of cytotoxicities and wound healing effects of diquafosol tetrasodium and hyaluronic acid on human corneal epithelial cells. Korean J Physiol Pharmacol. 2017 Mar;21(2):189-195. 2. Fujihara T, et al. Improvement of corneal barrier function by the P2Y(2) agonist INS365 in a rat dry eye model. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2001 Jan;42(1):96-100. 3. Fujihara T, et al. INS365 suppresses loss of corneal epithelial integrity by secretion of mucin-like glycoprotein in a rabbit short-term dry eye model. J Ocul Pharmacol Ther. 2002 Aug;18(4):363-70.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、H2O

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.139 ml	5.693 ml	11.387 ml
  5 mM	0.228 ml	1.139 ml	2.277 ml
  10 mM	0.114 ml	0.569 ml	1.139 ml
  50 mM	0.023 ml	0.114 ml	0.228 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *