S84591 |
Droxidopa |
| MedMol | 99% |
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- 产品描述： Droxidopa (L-DOPS)是一种精神药物，是合成的氨基酸前体，它作为神经传导物质去甲肾上腺素和肾上腺素的前药来发挥作用
- 靶点： Adrenergic Receptor
- 体外研究： Droxidopa是一种与去甲肾上腺素结构类似的前药，含有一个羧基基团。Droxidopa与去甲肾上腺素不同，它可以口服 ，吸收后在多巴脱羧酶作用下转变为去甲肾上腺素，因此可以增加神经递质的含量，转变而来的去甲肾上腺素与体内的一样。 Droxidopa耐受性良好。Droxidopa可以通过三种不同方式发挥升高血压的作用: a) 作为交感神经活动的中央刺激器b)作为一种周围交感神经递质 c)作为一种循环激素。Droxidopa单独使用可以使直立血压升高[3]。 Droxidopa还可以穿过血脑屏障，并在脑内转变为去甲肾上腺素和肾上腺素
- 体内研究： 在PVL和BDL大鼠中进行droxidopa的急性给药，引起其动脉血压和肠系膜动脉血管阻力显著并持续性的升高，而肠系膜动脉和门脉血流显著降低，而不影响门脉压力和肾血流量。经Droxidopa处理的大鼠中，p-eNOS/eNOS和p-AKT/AKT的比例降低，SMA中RhoK活性增加
- 动物实验： Animal Models: biliary duct-ligated (BDL) rats Dosages: 25-50 mg/kg Administration: 口服
- 参考文献：
1. Mathias CJ. L-dihydroxyphenylserine (Droxidopa) in the treatment of orthostatic hypotension: the European experience. Clin Auton Res, 2008, 18 Suppl 1, 25-29. 2. Mathias CJ, et al. L-threo-dihydroxyphenylserine (L-threo-DOPS; droxidopa) in the management of neurogenic orthostatic hypotension: a multi-national, multi-center, dose-ranging study in multiple system atrophy and pure autonomic failure. Clin Auton Res, 2001, 11(4), 235-242. 3. Kaufmann H. L-dihydroxyphenylserine (Droxidopa): a new therapy for neurogenic orthostatic hypotension: the US experience. Clin Auton Res, 2008, 18 Suppl 1, 19-24. 4. Goldstein DS. L-Dihydroxyphenylserine (L-DOPS): a norepinephrine prodrug. Cardiovasc Drug Rev, 2006, 24(3-4), 189-203. 5. Coll M, et al. Droxidopa, an oral norepinephrine precursor, improves hemodynamic and renal alterations of portal hypertensive rats. Hepatology. 2012, 56(5):1849-60.
- 溶解性： Soluble in 5%TFA
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 4.691 ml 23.453 ml 46.907 ml 5 mM 0.938 ml 4.691 ml 9.381 ml 10 mM 0.469 ml 2.345 ml 4.691 ml 50 mM 0.094 ml 0.469 ml 0.938 ml
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