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S85062

BALICATIB

源叶(MedMol) 97%
  • 英文名:
  • Balicatib
  • 别名:
  • N-(1-(CYANOMETHYLCARBAMOYL)CYCLOHEXYL)-4-(4-PROPYLPIPERAZIN-1-YL)BENZAMIDE;巴利卡替;Balicatib;Balicatib, AAE-581;Balicatib N-[1-(Cyanomethylcarbamoyl)cyclohexyl]-4-(4-propylpiperazin-1-yl)benzamide;N-[1-(
  • CAS号:
  • 354813-19-7
  • 分子式:
  • C23H33N5O2
  • 分子量:
  • 411.54
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Balicatib (AAE581) is a potent, orally active and selective cathepsin K inhibitor with IC50 values of 22, 61, 48, 2900 nM for cathepsin K, cathepsin B, cathepsin L, cathepsin S, respectively. Balicatib inhibits bone turnover, decreases bone formation rates. Balicatib has the potential for the research of osteoporosis
  • 靶点: cathepsin K:22 nM (IC50);cathepsin L:48 nM (IC50);Cathepsin B:61 nM (IC50);cathepsin S:2900 nM (IC50)
  • 体内研究: Balicatib (0, 3, 10, 50 mg/kg; Oral gavage; twice daily for 18 months) partially prevented ovariectomyinduced changes in bone mass, inhibited bone turnover at most sites, and had an stimulatory effect on periosteal bone formation in cynomolgus monkeys
  • 参考文献:
    1. Jerome C, et al. Balicatib, a cathepsin K inhibitor, stimulates periosteal bone formation in monkeys. Osteoporos Int. 2012 Jan;23(1):339-49. 2. Gauthier JY, et al. The discovery of odanacatib (MK-0822), a selective inhibitor of cathepsin K. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Feb 1;18(3):923-8.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.43 ml 12.149 ml 24.299 ml
    5 mM 0.486 ml 2.43 ml 4.86 ml
    10 mM 0.243 ml 1.215 ml 2.43 ml
    50 mM 0.049 ml 0.243 ml 0.486 ml
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