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- 产品描述： NP118809 is a potent N-type calcium channel blocker, with an IC50 of 0.11 μM; also less potently inhibits L-type calcium channel with an IC50 of 12.2 μM.
- 靶点： N-type calcium channel:0.11 μM (IC50);L-type calcium channel:12.2 μM (IC50)
- 体内研究： NP118809 (25 mg/kg, i.p.) shows significant analgesic activity in the phase IIA portions of the rat formalin model. NP118809 (30 mg/kg, p.o.) results in 80.3% inhibition of mechanical allodynia and 96.3% inhibition of thermal hyperalgesia in the rat spinal nerve ligation model
- 参考文献：
1. Zamponi GW, et al. Scaffold-based design and synthesis of potent N-type calcium channel blockers. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Nov 15;19(22):6467-72. 2. Pajouhesh H, et al. Structure-activity relationships of diphenylpiperazine N-type calcium channel inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Feb 15;20(4):1378-83.
- 溶解性： Soluble in DMSO
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.171 ml 10.855 ml 21.71 ml 5 mM 0.434 ml 2.171 ml 4.342 ml 10 mM 0.217 ml 1.086 ml 2.171 ml 50 mM 0.043 ml 0.217 ml 0.434 ml
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