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S86009

N-Desmethyl-riociguat

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • N-Desmethyl-riociguat
  • 别名:
  • CAS号:
  • 625115-52-8
  • 分子式:
  • C19H17FN8O2
  • 分子量:
  • 408.39
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  • 产品描述: Nelociguat (BAY60-4552) is a nitric oxide sensitive soluble guanylate cyclase stimulator.
  • 靶点: Guanylate Cyclase
  • 体内研究: GSK2181236A and BAY 60-4552 provide partial benefit against hypertension-induced end-organ damage. In spontaneously hypertensive stroke-prone rats, a low dose of BAY 60-4552 decreases urine output and improved survival. A high dose also reduces urine output, and in addition reduces microalbuminuria and attenuates the increase in mean arterial pressure. Both the 0.3 and 3 mg/kg/day doses of BAY 60-4552 improves survival of 46 and 69%. Seven weeks of treatment with BAY 60-4552 (0.3 and 3.0 mg/kg/day) dose-dependently decreases urine output to 79±11 and 56±10 mL/day. BAY 60-4552, and vardenafil provides synergistic beneficial effects and might therefore salvage patients who experience treatment failures with PDE5 inhibitors after radical prostatectomy
  • 参考文献:
    1. Costell MH, et al. Comparison of soluble guanylate cyclase stimulators and activators in models of cardiovascular disease associated with oxidative stress. Front Pharmacol. 2012 Jul 5;3:128. 2. Zhao X, et al. Pharmacokinetics of the Soluble Guanylate Cyclase Stimulator Riociguat in Healthy Young Chinese Male Non-Smokers and Smokers: Results of a Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study. Clin Pharmacokinet. 2016 May;55(5):615-24. 3. Oudot A, et al. Combination of BAY 60-4552 and vardenafil exerts proerectile facilitator effects in rats with cavernous nerve injury: a proof of concept study for the treatment of phosphodiesterase type 5 inhibitor failure. Eur Urol. 2011 Nov;60(5):1020-6
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.449 ml 12.243 ml 24.486 ml
    5 mM 0.49 ml 2.449 ml 4.897 ml
    10 mM 0.245 ml 1.224 ml 2.449 ml
    50 mM 0.049 ml 0.245 ml 0.49 ml
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