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• 产品描述：

  Perhexiline maleate 是一种具有口服活性的 CPT1 和 CPT2 抑制剂，可减少脂肪酸代谢。Perhexiline maleate 在肝细胞中诱导线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis)。Perhexiline maleate 可穿过血脑屏障 (BBB)，并显示出抗肿瘤活性。Perhexiline maleate 可用于癌症和心绞痛等心血管疾病的研究。

• 靶点： IC50: 77 μM (Rat heart CPT 1), 148 μM (Rat liver CPT 1);MitochondrialMetabolism

• 体外研究：
  Perhexiline (5-25 μM，2-6 h) maleate 降低 HepG2 细胞的细胞活力。
  Perhexiline (5-25 μM，2-6 h) maleate 降低细胞 ATP含量和乳酸脱氢酶 (LDH) 在 HepG2 细胞中的释放。
  Perhexiline (20 μM，2 h) maleate 在 HepG2 细胞中激活 caspase 3/7。
  Perhexiline (5-25 μM，4 h) maleate 诱导 HepG2 细胞线粒体功能紊乱。
  Perhexiline (5 μM，48 h) maleate 选择性诱导 CLL 细胞大量凋亡 (CPT 的高表达)。

• 体内研究：
  Perhexiline (200 mg/kg，口服，每日一次，持续 8 周) maleate 降低雌性 DA 大鼠的周围神经功能。
  Perhexiline (80 mg/kg，口服强饲法，连续 3 天天) maleate 在胶质母细胞瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

• 参考文献：
  1. E. Marc Jolicoeur, et al. 27 - Refractory Angina. Chronic Coronary Artery Disease, 2018, 412-431.
  
  2. Zhen Ren, et al. Mitochondrial dysfunction and apoptosis underlie the hepatotoxicity of perhexiline. Toxicol In Vitro. 2020 Dec;69:104987. [Content Brief]
  
  3. P-P Liu, et al. Elimination of chronic lymphocytic leukemia cells in stromal microenvironment by targeting CPT with an antiangina drug perhexiline. Oncogene. 2016 Oct 27;35(43):5663-5673. [Content Brief]
  
  4. Giovanni Licari, et al. Enantioselectivity in the tissue distribution of perhexiline contributes to different effects on hepatic histology and peripheral neural function in rats. Pharmacol Res Perspect. 2018 Jun;6(3):e00406. [Content Brief]
  
  5. Shiva Kant, et al. Perhexiline Demonstrates FYN-mediated Antitumor Activity in Glioblastoma. Mol Cancer Ther. 2020 Jul;19(7):1415-1422.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： 2-8℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.541 ml	12.705 ml	25.409 ml
  5 mM	0.508 ml	2.541 ml	5.082 ml
  10 mM	0.254 ml	1.27 ml	2.541 ml
  50 mM	0.051 ml	0.254 ml	0.508 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *