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S86342

K858

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • N-(4-Acetyl-4,5-dihydro-5-methyl-5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide
  • 别名:
  • K 858
  • CAS号:
  • 72926-24-0
  • 分子式:
  • C13H15N3O2S
  • 分子量:
  • 277
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: K858 Racemic is an ATP-uncompetitive inhibitor of kinesin Eg5 with an IC50 of 1.3 μM.
  • 靶点: Eg5:1.3 μM (IC50)
  • 体内研究: K858 (50, 150 mg/kg, p.o.) shows antitumor activity in an A2780 ovarian cancer xenograft model, also inhibits tumor grwoth in a HCT116 colon cancer xenograft model via 100 mg/kg twice a day orally for 5 days. K858 (100 mg/kg, p.o., qd ×5) displays no neurotoxic side effects in mice
  • 参考文献:
    1. Nakai R, et al. K858, a novel inhibitor of mitotic kinesin Eg5 and antitumor agent, induces cell death in cancer cells. Cancer Res. 2009 May 1;69(9):3901-9. 2. De Iuliis F, et al. The kinesin Eg5 inhibitor K858 induces apoptosis but also survivin-related chemoresistance in breast cancer cells. Invest New Drugs. 2016 Aug;34(4):399-406.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: RT,避光
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.61 ml 18.051 ml 36.101 ml
    5 mM 0.722 ml 3.61 ml 7.22 ml
    10 mM 0.361 ml 1.805 ml 3.61 ml
    50 mM 0.072 ml 0.361 ml 0.722 ml
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