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- 产品描述：
ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂，IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性
- 靶点： Ferroptosis; Nrf2：1.9 μM
- 体外研究： ML385可直接与NRF2蛋白相互作用，它与NRF2的Neh1结合区域结合，因而阻止NRF2-MAFG复合体与启动子ARE序列的结合、减少转录活性。在肺癌细胞中，ML385靶向NRF2信号，选择性地影响了细胞的集落形成能力和生长，NRF2获得功能
- 体内研究： 在NSCLC模型（皮下和原位）中，ML385单药给药和与carboplatin组合给药都可发挥抗肿瘤活性。在CD-1小鼠中检测其药代动力学参数，腹腔注射的ML385（30 mg/kg）半衰期为2.82 h[1]。ML385可减轻胰腺损伤
- 细胞实验： Cell lines: A549细胞 Concentrations: 5 μM Incubation Time: 24, 48和72 h Method: --
- 动物实验： Animal Models: 雄性CD-1小鼠 Dosages: 30 mg/kg Administration: i.p.
- 参考文献：
1. Singh A.ey al. Small Molecule Inhibitor of NRF2 Selectively Intervenes Therapeutic Resistance in KEAP1-Deficient NSCLC Tumors. ACS Chem Biol. 2016, 11(11):3214-3225. 2. Xinnong Liu, et al. Isoliquiritigenin Ameliorates Acute Pancreatitis in Mice via Inhibition of Oxidative Stress and Modulation of the Nrf2/HO-1 Pathway. Oxidative Medicine and Cellular Longevity. 2018. 3. Yu-Bao Qiu, et al. Nrf2 protects against seawater drowning-induced acute lung injury via inhibiting ferroptosis. Respir Res . 2020 Sep 9;21(1):232.
- 溶解性： soluble in DMSO
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 1.955 ml 9.773 ml 19.547 ml 5 mM 0.391 ml 1.955 ml 3.909 ml 10 mM 0.195 ml 0.977 ml 1.955 ml 50 mM 0.039 ml 0.195 ml 0.391 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
