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S87037

R1530

源叶(MedMol) ≥98.0%
  • 英文名:
  • R1530
  • 别名:
  • 5-(2-氯苯基)-7-氟-1,2-二氢-8-甲氧基-3-甲基吡唑并[3,4-b][1,4]苯并二氮杂卓
  • CAS号:
  • 882531-87-5
  • 分子式:
  • C18H14ClFN4O
  • 分子量:
  • 356.78
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  • 产品描述: R1530 is a highly potent, orally active, dual-acting mitosis/angiogenesis inhibitor, with anti-tumor and anti-angiogenic activities. R1530 is a multikinase inhibitor which binds to 31 kinases with Kd values of <500 nM. R1530 inhibits VGFR2 and FGFR1 with IC50 of 10 nM and 28 nM, respectively. R1530 triggers apoptosis (mitotic catastrophe) or senescence
  • 靶点: KDR:10 nM (IC50);FGFR1:28 nM (IC50)
  • 体内研究: R1530 (1.56, 25, and 50 mg/kg; p.o.; daily, for 28 days.) has notable antitumor activity across a broad range of human xenograft models, with minimal toxicity. Animal Model: Human tumor xenograft models Dosage: 1.56, 25 and 50 mg/kg Administration: Oral administration; daily, for 28 days. Result: Inhibited tumor growth in all models, with regression observed in all models tested at a 50 mg/kg dose.
  • 参考文献:
    1. Jin-Jun Liu, et al. Discovery of a Highly Potent, Orally Active Mitosis/Angiogenesis Inhibitor R1530 for the Treatment of Solid Tumors. ACS Med Chem Lett. 2013 Feb 14; 4(2): 259–263. 2. Christian Tovar, et al. Small-molecule inducer of cancer cell polyploidy promotes apoptosis or senescence: Implications for therapy. Cell Cycle. 2010 Aug 15;9(16):3364-75.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.803 ml 14.014 ml 28.028 ml
    5 mM 0.561 ml 2.803 ml 5.606 ml
    10 mM 0.28 ml 1.401 ml 2.803 ml
    50 mM 0.056 ml 0.28 ml 0.561 ml
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