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S87155

GSK-5959

源叶(MedMol) ≥98% (HPLC)
  • 英文名:
  • GSK-5959
  • 别名:
  • CAS号:
  • 901245-65-6
  • 分子式:
  • C22H26N4O3
  • 分子量:
  • 394.4668
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  • 产品描述: GSK-5959 is a potent, selective and cell permeable BRPF1 bromodomain inhibitor with an IC50 of ~ 80 nM
  • 靶点: IC50: 80 nM (BRPF1)
  • 体外研究: GSK-5959 (3a) also displays selectivity over the closely related family members, BRPF2 (100-fold) and BRPF3 (>1000-fold). GSK-5959 (3a) exhibits an EC50 = 0.98 μM) in cellular NanoBRET assay. GSK-5959 has no effect on TRIM24 SUMOylation
  • 参考文献:
    1. Demont EH, et al. 1,3-Dimethyl Benzimidazolones Are Potent, Selective Inhibitors of the BRPF1 Bromodomain. (2014) ACS Med Chem Lett. 5(11):1190-1195. 2. Wylie S.Palmer, et al. Development of small molecule inhibitors of BRPF1 and TRIM24 bromodomains Discovery Today: Technologies Volume 19, March 2016, Pages 65-71. 3. Srikanth Appikonda, et al. Cross-talk between chromatin acetylation and SUMOylation of tripartite motif-containing protein 24 (TRIM24) impacts cell adhesionJ Biol Chem. 2018 May 11;293(19):7476-7485.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.535 ml 12.675 ml 25.351 ml
    5 mM 0.507 ml 2.535 ml 5.07 ml
    10 mM 0.254 ml 1.268 ml 2.535 ml
    50 mM 0.051 ml 0.254 ml 0.507 ml
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