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S87211

XEN907

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • XEN907
  • 别名:
  • CAS号:
  • 912656-34-9
  • 分子式:
  • C21H21NO4
  • 分子量:
  • 351.3958
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  • 产品描述: XEN907 is a potent and spirooxindole blocker of NaV1.7, with an IC50 of 3 nM. XEN907 also inhibits CYP3A4 in a recombinant human enzyme assay. XEN907 can be used for the research of pain
  • 靶点: IC50: 3 nM (NaV1.7)
  • 体外研究: XEN907 is not cytotoxic in HepG2 cells (% viable after 16 h: >99%). XEN907 shows moderate hepatocyte stability (% remaining after 2 h: rat 21%; human 34%; dog 46%) across species
  • 体内研究: XEN907 (10 mg/kg; p.o.) exhibits moderate oral bioavailability (13 %), Cmax (35 ng/mL), and AUClast (143 h•ng/mL) in rats. XEN907 (3 mg/kg; i.v.) exhibits terminal elimination half-life (2.6 h), high plasma clearance (9.4 L/h/kg), and large volumes of distribution (35.0 L/kg) in rats
  • 参考文献:
    1. Chowdhury S, et al. Discovery of XEN907, a spirooxindole blocker of NaV1.7 for the treatment of pain. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jun 15;21(12):3676-81. 2. Chowdhury S, et, al. Tetracyclic spirooxindole blockers of hNaV1.7: activity in vitro and in CFA-induced inflammatory pain model. Med Chem Res (2013) 22:1825–1836.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.846 ml 14.229 ml 28.458 ml
    5 mM 0.569 ml 2.846 ml 5.692 ml
    10 mM 0.285 ml 1.423 ml 2.846 ml
    50 mM 0.057 ml 0.285 ml 0.569 ml
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