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产品描述：

Rogaratinib (BAY1163877) is a potent and selective fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor.

靶点：

FGFR1;FGFR2;FGFR3;FGFR4

体外研究：

Of the 24 cell lines, 2 FGFR1-amplified lung cancer (LC) cell lines, H1581 and DMS114, show extreme sensitivity to Rogaratinib (BAY1163877) (GI50 values ranging from 36 to 244 nM). Treatment with Rogaratinib results in a significant decrease in colonies formed by H1581P cells, but not by H1581AR and BR cells. Ectopic expression of Met significantly induces resistance to Rogaratinib in MTT assays. Met overexpression induces activation of downstream extracellular signal-regulated kinase 1/2 (ERK1/2) and AKT, which cannot be abrogated by Rogaratinib treatment.

参考文献：

1. Kim SM, et al. Activation of the Met kinase confers acquired drug resistance in FGFR-targeted lung cancer therapy. Oncogenesis. 2016 Jul 18;5(7):e241.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.143 ml	10.717 ml	21.433 ml
5 mM	0.429 ml	2.143 ml	4.287 ml
10 mM	0.214 ml	1.072 ml	2.143 ml
50 mM	0.043 ml	0.214 ml	0.429 ml

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Rogaratinib

4-((4-amino-5-(7-methoxy-5-methylbenzo[b]thiophen-2-yl)-6-(methoxymethyl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)methyl)piperazin-2-one

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