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S87691

Rogaratinib

MedMol 98%
  • 英文名:
  • 4-((4-amino-5-(7-methoxy-5-methylbenzo[b]thiophen-2-yl)-6-(methoxymethyl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)methyl)piperazin-2-one
  • 别名:
  • Rogaratinib; BAY-1163877: BAY1163877: BAY 1163877
  • CAS号:
  • 1443530-05-9
  • 分子式:
  • C₂₃H₂₆N₆O₃S
  • 分子量:
  • 466.56
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  • 产品描述: Rogaratinib (BAY1163877) is a potent and selective fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor.
  • 靶点: FGFR1;FGFR2;FGFR3;FGFR4
  • 体外研究: Of the 24 cell lines, 2 FGFR1-amplified lung cancer (LC) cell lines, H1581 and DMS114, show extreme sensitivity to Rogaratinib (BAY1163877) (GI50 values ranging from 36 to 244 nM). Treatment with Rogaratinib results in a significant decrease in colonies formed by H1581P cells, but not by H1581AR and BR cells. Ectopic expression of Met significantly induces resistance to Rogaratinib in MTT assays. Met overexpression induces activation of downstream extracellular signal-regulated kinase 1/2 (ERK1/2) and AKT, which cannot be abrogated by Rogaratinib treatment.
  • 参考文献:
    1. Kim SM, et al. Activation of the Met kinase confers acquired drug resistance in FGFR-targeted lung cancer therapy. Oncogenesis. 2016 Jul 18;5(7):e241.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20°C
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.143 ml 10.717 ml 21.433 ml
    5 mM 0.429 ml 2.143 ml 4.287 ml
    10 mM 0.214 ml 1.072 ml 2.143 ml
    50 mM 0.043 ml 0.214 ml 0.429 ml
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