- 产品描述： ML327 is a blocker of MYC which can also de-repress E-cadherin transcription and reverse Epithelial-to-Mesenchymal Transition (EMT)
- 靶点： MYC
- 体外研究：
用 ML327 处理可诱导神经母细胞瘤细胞的细长形态。用 ML327 处理的 BE (2)-C 细胞显示 G1 细胞周期停滞，S 期细胞群一致减少，而亚 G0 细胞群显著增加。ML327 在所有七种神经母细胞瘤细胞系中诱导 CDH1 的表达，CDH1 mRNA 表达诱导 50 到 1，400 倍。ML327 在所有测试的神经母细胞瘤细胞系中阻断致癌转录因子 MYC 家族的表达。免疫印迹时间进程表明在使用 ML327 (10 μM) 处理后 2 小时内 N-MYC 表达的早期抑制。p53 水平也被 ML327 处理抑制。ML327 预处理的细胞在基于四唑盐的 (p<0.0001) 和贴壁 2D 集落形成 (41 对 400；p<0.0001)中均表现出降低的增殖潜力。在这些体外测定中，ML327 通过 Matrigel 减少 SW620inv 细胞侵袭约 60%，并将 H520 细胞侵袭减少约 30%。在通过 TGF-β1 处理诱导上皮-间质转化 (EMT) 的 NMuMG 细胞中，ML327 部分恢复质膜上的 E-钙粘蛋白表达
- 体内研究：
ML327 处理在两周处理期间显著减少了三倍的肿瘤体积 (p=0.02)。ML327 处理的小鼠的肿瘤外植体重量大约小三倍 (p=0.01)。用 ML327 处理的小鼠比载体处理的小鼠多失去 12% 的体重。ML327 处理导致 MYCN 表达降低两倍，证实 ML327 抑制异种移植物 MYCN 表达 (p=0.0035)
- 参考文献：
1. Rellinger EJ, et al. Isoxazole compound ML327 blocks MYC expression and tumor formation in neuroblastoma. Oncotarget. 2017 Jul 20;8(53):91040-91051. 2. An H, et al. Small molecule/ML327 mediated transcriptional de-repression of E-cadherin and inhibition of epithelial-to-mesenchymal transition.Oncotarget. 2015 Sep 8;6(26):22934-48.
- 溶解性： Soluble in DMSO
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.729 ml 13.647 ml 27.295 ml 5 mM 0.546 ml 2.729 ml 5.459 ml 10 mM 0.273 ml 1.365 ml 2.729 ml 50 mM 0.055 ml 0.273 ml 0.546 ml
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