S87758 |
TRPM8 antagonist 2 |
源叶(MedMol) | 98% |
- 产品描述: TRPM8 antagonist 2 is a potent and selective TRPM8 antagonist, with an IC50 of 0.2 nM, used in the research of neuropathic pain syndromes.
- 靶点: IC50: 0.2 nM (TRPM8)
- 体外研究: TRPM8 antagonist 2 (Compound 14) 是一种有效的选择性 TRPM8 拮抗剂,IC50 为 0.2 nM,用于神经性疼痛综合征的研究。TRPM8 antagonist 2 在 Ca2+ 荧光测定中有效抑制薄荷醇诱导的细胞内 Ca2+ 水平升高,HEK293 细胞稳定表达 TRPM8 通道的大鼠亚型 (IC50,40 nM)
- 体内研究: TRPM8 antagonist 2 (1、10 和 30 mg/kg,皮下注射) 显示出显著的剂量依赖性镇痛活性,并在 30 mg/kg 时抑制小鼠 wet-dog shakes (WDS) 样冷超敏反应 63%。此外,TRPM8 antagonist 2 (0.1 和 1 μg,皮下注射) 可减轻 Oxaliplatin (OXP) 诱导的小鼠冷异常性疼痛
- 参考文献:
1. Bertamino A, et al. Identification of a Potent Tryptophan-Based TRPM8 Antagonist With in Vivo Analgesic Activity. J Med Chem. 2018 Jul 10. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b00545.
- 溶解性: Soluble in DMSO
- 保存条件: -20°C
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.509 ml 12.547 ml 25.094 ml 5 mM 0.502 ml 2.509 ml 5.019 ml 10 mM 0.251 ml 1.255 ml 2.509 ml 50 mM 0.05 ml 0.251 ml 0.502 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)