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S87767

BMS-5

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • N-(5-(1-(2,6-dichlorophenyl)-3-(difluoroMethyl)-1H-pyrazol-5-yl)thiazol-2-yl)isobutyraMide
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1338247-35-0
  • 分子式:
  • C17H14Cl2F2N4OS
  • 分子量:
  • 431.2870664
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: BMS-5 (LIMKi 3) is a potent LIMK inhibitor with IC50s of 7 nM and 8 nM for LIMK1 and LIMK2, respectively.
  • 靶点: LIMK1:7 nM (IC50);LIMK2:8 nM (IC50);LIMKinase
  • 体外研究:
    BMS-5 (LIMKi 3) inhibits cofilin-Ser3 phosphorylation in a dose-dependent manner in Nf2ΔEx2 mouse Schwann cells (MSCs) with an IC50 of ~2 µM. BMS-5 (LIMKi 3) reduces Nf2ΔEx2 MSC viability in a dose-dependent manner with an IC50 of 3.9 µM, but does not significantly reduce the viability of control Nf2flox2/flox2 MSCs at equivalent BMS-5 concentrations. At 10 µM BMS-5, Nf2ΔEx2 MSC viability is 40% compared to 83% for controls
  • 体内研究:
    BMS-5 (LIMKi 3) (20 or 200 μM/side) is bilaterally infused into the hippocampus of rats immediately after contextual fear conditioning training. Rats are tested for memory consolidation 48 h after fear conditioning. Post hoc analysis shows that the group treated with 200 μM BMS-5 express lower freezing levels compared to the 20 μM and vehicle groups (P<0.01)
  • 参考文献:
    1. Ross-Macdonald P, et al. Identification of a nonkinase target mediating cytotoxicity of novel kinase inhibitors. Mol Cancer Ther. 2008 Nov;7(11):3490-8. 2. Petrilli A, et al. LIM Domain Kinases as Potential Therapeutic Targets for Neurofibromatosis Type 2.Oncogene. Oncogene. 2014 Jul 3;33(27):3571-82. 3. Lunardi P, et al. Effects of Hippocampal LIMK Inhibition on Memory Acquisition, Consolidation, Retrieval, Reconsolidation, and Extinction. Mol Neurobiol. 2017 Jan 13.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.319 ml 11.593 ml 23.186 ml
    5 mM 0.464 ml 2.319 ml 4.637 ml
    10 mM 0.232 ml 1.159 ml 2.319 ml
    50 mM 0.046 ml 0.232 ml 0.464 ml
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