S88067 |
Bazedoxifene |
| MedMol | 98% |
- 产品描述： Bazedoxifene HCl (WAY-140424, TSE-424)是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM)，靶点有ERα和ERβ，IC50分别为23nM和89nM
- 靶点： ERα(radioligand binding assay):23 nM;ERβ(radioligand binding assay):89 nM
- 体内研究： Bazedoxifene按0.5 mg/kg剂量处理未成熟的大鼠模型，增加35％子宫湿重，Raloxifene按同等剂量处理则增加85%，Ethinyl estradiol按10 μg/kg剂量处理，则增加300％子宫重量。Bazedoxifene按0.3 mg/d剂量处理Ovarectomized大鼠，维持骨量和骨强度的效果与Ethinyl estradiol按2 μg/d处理, 及Raloxifene按3 mg/d处理的效果差不多
- 细胞实验： Cell lines: MCF-7 Concentrations: ~10 nM Incubation Time: 7 天 Method: 增殖实验中，细胞按每孔20,000个接种24孔板中，孔中为含10%活性炭/葡聚糖处理的胎牛血清和1×GlutaMAX-1的DMEM/F12(50:50)(无酚红)培养基。温育过夜，抽提培养基，孔中加入含2%活性炭/葡聚糖处理的胎牛血清和1×GlutaMAX-1的DMEM/F12(50:50)(无酚红)培养基。每个实验板都有空白对照组和实验组。10 pM 17β-estradiol 单独处理，测定17β-estradiol的EC80，然后17β-estradiol与六种浓度的BZA联用。实验第一天处理，第三天和第六天通过抽提培养基，更换新鲜培养基再处理。实验第7天，使用胰蛋白酶-EDTA将细胞从板上分离，使用Multisizer II计数。
- 动物实验： Animal Models: Sprague Dawley大鼠 Dosages: 0.5 和 5.0 mg/kg Administration: 皮下注射
- 参考文献：
1. Miller CP, et al. J Med Chem, 2001, 44(11), 1654-1657. 2. Diane M Biskobing, et al. Clin Interv Aging, 2007, 2(3), 299–303. 3. Komm BS, et al. Endocrinology, 2005, 146(9), 3999-4008.
- 溶解性： Soluble in DMSO
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.125 ml 10.625 ml 21.249 ml 5 mM 0.425 ml 2.125 ml 4.25 ml 10 mM 0.212 ml 1.062 ml 2.125 ml 50 mM 0.042 ml 0.212 ml 0.425 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
