• 产品描述： Tasisulam (LY573636)是一种抗肿瘤剂，是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。 Phase 3

• 靶点： Caspase

• 体内研究： Tasisulam引起血管正常化的形态学特征，包括体内外膜细胞覆盖率的增长和组织缺氧的减少。在Calu-6非小细胞肺癌异种移植模型中Tasisulam(25或者50mg/kg，i.v.)表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性，诱导细胞凋亡，使与肿瘤相关的血管正常化。此外，Tasisulam对一系列体内异种移植物表现出强效的抗肿瘤活性，包括肠癌(HCT-116)，黑素瘤(A-375)，胃癌(NUGC-3)，血癌(MV-4-11)和胰腺癌(QGP-1)

• 细胞实验： Cell lines: B细胞急性淋巴细胞白血病(Reh, RCH, BALL1)，伯基特氏淋巴瘤 (Daudi)，弥散性大B细胞淋巴瘤(MD901, LY4)，髓系白血病细胞系 (HL60 and U937)，套细胞淋巴瘤细胞系(NCEB1, Jeko1, and SP49)。 Concentrations: 40 μM左右 Incubation Time: 96小时 Method: 细胞分别用各种浓度的LY573636处理，然后进行MTT实验。首先，MTT以5mg/mL的浓度溶解在磷酸盐缓冲液(PBS)中。在96孔板中以每孔约1000细胞的浓度在培养基中培养96小时；随后加入10μLMTT溶液。经过4小时孵育，加入100μL助溶剂(20%sodiumdodecylsulfate[SDS])，然后在37°C中培育16小时。在这个实验中，MTT被代谢的活细胞裂解为橙色甲臜染料；甲臜物的吸光度利用酶连免疫吸附试验(ELISA)分析仪在540nm处测量。

• 动物实验： Animal Models: Calu-6非小细胞肺癌异种移植模型 Dosages: 大约50 mg/kg Administration: i.v.

• 参考文献：
  1. Haritunians T, et al. Oncol Rep. 2008, 20(5), 1237-1242. 2. Meier T, et al. Mol Cancer Ther. 2011, 10(11), 2168-2178.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.409 ml	12.045 ml	24.09 ml
  5 mM	0.482 ml	2.409 ml	4.818 ml
  10 mM	0.241 ml	1.205 ml	2.409 ml
  50 mM	0.048 ml	0.241 ml	0.482 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *