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IDO inhibitor 1

    
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IDO inhibitor 1

源叶(MedMol)
S88303 一键复制产品信息
1204669-37-3
C11H13BrFN7O4S
438.2328232
4-[[2-[(氨基磺酰基)氨基]乙基]氨基]-N'-(3-溴-4-氟苯基)-N-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: Epacadostat (INCB 024360) is a potent and selective indoleamine 2,3-dioxigenase 1 (IDO1) inhibitor with an IC50 of 71.8 nM
靶点: IDO1:71.8 nM (IC50);Indoleamine2,3-Dioxygenase(IDO)
体外研究: 在细胞测定中,Epacadostat (INCB 024360) 选择性抑制人 IDO1,IC50 值约为 10 nM,表明对其他相关酶 (例如 IDO2 或色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO)) 几乎没有活性。Epacadostat (INCB 024360) 也对小鼠 IDO1 表现出显著活性,IC50 值为 52.4 nM±15.7 nM,在使用小鼠 IDO1 转染的 HEK293/MSR 细胞的类似测定中
体内研究: 携带 CT26 肿瘤的雌性 Balb/c 小鼠用 100 mg/kg 的 Epacadostat 口服处理,每天两次,持续 12 天。Epacadostat (INCB 024360) 在血浆、肿瘤和淋巴结中等效地抑制犬尿氨酸。在初始 C57BL/6 小鼠中,50 mg/kg Epacadostat (INCB 024360) 可在 1 小时内降低血浆犬尿氨酸水平,并且这些水平在 8 小时的时间过程中保持至少 50% 的抑制
参考文献: 1. Liu X, et al. Selective inhibition of IDO1 effectively regulates mediators of antitumor immunity. Blood. 2010 Apr 29;115(17):3520-30. 2. Koblish HK, et al. Hydroxyamidine inhibitors of indoleamine-2,3-dioxygenase potently suppress systemic tryptophan catabolism and the growth of IDO-expressing tumors. Mol Cancer Ther. 2010 Feb;9(2):489-98. 3. Fu R, et al. LW106, a novel indoleamine 2,3-dioxygenase 1 inhibitor, suppresses tumour progression by limiting stroma-immune crosstalk and cancer stem cell enrichment in tumour micro-environment. Br J Pharmacol. 2018 Jul;175(14):3034-3049.
溶解性: Soluble  in  DMSO
保存条件: -20°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.282 ml 11.409 ml 22.819 ml
5 mM 0.456 ml 2.282 ml 4.564 ml
10 mM 0.228 ml 1.141 ml 2.282 ml
50 mM 0.046 ml 0.228 ml 0.456 ml
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参考文献

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