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S88328

TCJL37

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • 2-chloro-4-cyano-6-fluoro-N-(2-((1R,2R)-2-fluorocyclopropanecarboxaMido)pyridin-4-yl)benzaMide
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1258294-34-6
  • 分子式:
  • C17H11ClF2N4O2
  • 分子量:
  • 376.7446464
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  • 产品描述: TCJL37 is a potent, selective, and orally bioavailable TYK2 inhibitor with a Ki of 1.6 nM. TCJL37 can be used for the research of inflammatory bowel diseases (IBD)
  • 靶点: Tyk2:1.6 nM (Ki)
  • 体外研究:
    In cell-based assays, TCJL37 (Compound 37) shows IL-12 pSTAT4 EC50 of 224 nM. TCJL37 shows EC50s of 168 nM and 737 nM In human peripheral blood mononuclear cells (PBMC) and human whole blood assay, respectively
  • 体内研究:
    TCJL37 exhibits excellent oral exposure in CD-1 mice following oral administration (100 mg/kg). TCJL37 exhibits low clearance (1.0 mL/min/kg) in rat
  • 参考文献:
    1. Jun Liang, et al. Lead optimization of a 4-aminopyridine benzamide scaffold to identify potent, selective, and orally bioavailable TYK2 inhibitors. J Med Chem. 2013 Jun 13;56(11):4521-36
  • 溶解性: Soluble  to  100  mM  in  DMSO
  • 保存条件: 2-8°C
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.654 ml 13.272 ml 26.543 ml
    5 mM 0.531 ml 2.654 ml 5.309 ml
    10 mM 0.265 ml 1.327 ml 2.654 ml
    50 mM 0.053 ml 0.265 ml 0.531 ml
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