• 产品描述： CCG-203971是一种新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制剂，对SRE.L.的IC50值为0.64 μM。它可以抑制Rho介导的基因转录

• 靶点： Rho;SRE.L:0.64 μM;Rho; Ras

• 体内研究：
  CCG-203971在多种动物疾病模型（包括肠纤维化、肺纤维化和皮肤纤维化）中，具有抗纤维化活性。在小鼠肝微粒体中，CCG-203971的半衰期仅为1.6分钟，说明CCG-203971对氧化代谢的高易感性。在体内模型中，CCG-203971的给药还可以阻止bleomycin诱导的皮肤增厚和胶原沉积

• 细胞实验： Cell lines: 真皮成纤维细胞 Concentrations: 30 μM Incubation Time: 72 h Method: 将人类真皮成纤维细胞以2.0 × 104/孔的密度铺于96孔板，在含10% FBS的DMEM培养基中培养过夜。然后将培养基更换为含2% FBS和30 μM CCG-203971或0.1% DMSO的DMEM培养基中，孵育72小时。处理完后，加入WST1染液，孵育60分钟，在490 nm处读取吸光值。

• 动物实验： Animal Models: C57BL/6小鼠 Dosages: 100 mg/kg Administration: i.p.

• 参考文献：
  1. Hutchings KM, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2017, 27(8):1744-1749. 2. Haak AJ, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2014, 349(3):480-6.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： 2-8℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.446 ml	12.229 ml	24.457 ml
  5 mM	0.489 ml	2.446 ml	4.891 ml
  10 mM	0.245 ml	1.223 ml	2.446 ml
  50 mM	0.049 ml	0.245 ml	0.489 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *