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产品描述：

Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) 是一种具有口服活性、高度有效的、选择性TRK激酶抑制剂，对TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值为2-9.8 nM。它对靶点的选择性是对其他98%所检测的非TRK激酶的1000倍以上

靶点：

WT TRKA(Celll-free assay):0.6 nM; TRKA G595R(Cell-free assay):2 nM; TRKC G623R(Cell-free assay):2.3 nM; WT TRKC(Cell-free assay):2.5 nM; TRKC G696A(Cell-free assay):2.5 nM;TRKA G667C:9.8 nM;Trkreceptor

体外研究：

LOXO-195在体外能有效地抑制不同的活化TRK激酶。在浓度为1 μM时，LOXO-195对目标靶点的选择性比对98%其他检测激酶（库中包含228种激酶）高1000倍以上。在包含TRK融合的KM12、CUTO-3和O-91细胞系中，LOXO-195能有效地抑制其细胞增殖(IC50 ≤ 5 nmol/L)。而在不包含TRK融合的84种细胞系中，浓度即使高达10 μM的LOXO-195对细胞生长也没有抑制作用

体内研究：

在由ΔTRKA驱动的肿瘤中，LOXO-195有效地减少磷酸化TRKA水平。在四种依赖于TRKA的肿瘤模型中（通过接种包含NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C和TPM3-NTRK1融合的KM12细胞构建的肿瘤模型），LOXO-195可引起肿瘤生长抑制作用

细胞实验：

Cell lines: GON4L-NTRK cells Concentrations: 50 nM Incubation Time: 24 h Method: Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h.

动物实验：

Animal Models: Mice Dosages: 10 mg/kg Administration: p.o.

参考文献：

1. Drilon A, et al. A Next-Generation TRK Kinase Inhibitor Overcomes Acquired Resistance to Prior TRK Kinase Inhibition in Patients with TRK Fusion-Positive Solid Tumors. Cancer Discov. 2017, 7(9):963-972. 2. Rosen EY, et al. TRK Fusions Are Enriched in Cancers with Uncommon Histologies and the Absence of Canonical Driver Mutations. Clin Cancer Res. 2020 Apr 1;26(7):1624-1632. 3. Li W, et al. ABCB1 and ABCG2 Restrict Brain and Testis Accumulation and, Alongside CYP3A, Limit Oral Availability of the Novel TRK Inhibitor Selitrectinib. Mol Cancer Ther. 2021 Jun;20(6):1173-1182.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.629 ml	13.143 ml	26.287 ml
5 mM	0.526 ml	2.629 ml	5.257 ml
10 mM	0.263 ml	1.314 ml	2.629 ml
50 mM	0.053 ml	0.263 ml	0.526 ml

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Selitrectinib（LOXO-195）

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