S88601 |
FM-381 |
源叶(MedMol) | 98% |
- 产品描述: FM-381是JAK3的特异性抑制剂,抑制作用具有可逆性,与JAK3共价结合,IC50为127 pM。对JAK3的选择性分别是对JAK1、JAK2、TYK2的400倍、2700倍、3600倍
- 靶点: JAK3(Cell-free):127 pM
- 体外研究: FM-381是一种有效的JAK3抑制剂,靶向JAK3 Cys909。FM-381对BRDs(如BRD4, BRPF, CECR, FALZ, TAF1, BRD9)没有活性。在浓度依赖性BRET试验中,FM-381的EC50为100 nM。在人源CD4+ T细胞中,100 nM FM-381可抑制IL-2刺激的(依赖于JAK3/JAK1)STAT5磷酸化;但浓度即使高达1 μM,FM-381对于不依赖于JAK3的IL6刺激下的(JAK1/2/TYK dependent)STAT3信号没有抑制作用
- 细胞实验: Cell lines: CD4+ T Cell Concentrations: 0, 10, 50, 100, 300 nM Incubation Time: 1 h Method: 用JAK抑制剂或DMSO处理T细胞1小时,然后以细胞因子刺激T cells, 时长30分钟。将细胞裂解,PAGE跑胶分离蛋白,将蛋白转移至聚偏氟乙烯膜。Western blot分析
- 参考文献:
1. Forster M, et al. Selective JAK3 Inhibitors with a Covalent Reversible Binding Mode Targeting a New Induced Fit Binding Pocket. Cell Chem Biol. 2016, 23(11):1335-1340.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存条件: -20°C
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.334 ml 11.669 ml 23.338 ml 5 mM 0.467 ml 2.334 ml 4.668 ml 10 mM 0.233 ml 1.167 ml 2.334 ml 50 mM 0.047 ml 0.233 ml 0.467 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)