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S88605

ZL0420

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • ZL0420
  • 别名:
  • CAS号:
  • 2229039-45-4
  • 分子式:
  • C16H16N4O2
  • 分子量:
  • 296.32
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述:

    ZL0420是一种有效的、选择性的BRD4抑制剂,对BRD4 BD1和BRD4 BD2的IC50值分别为27 nM和32 nM,具有良好的选择性

  • 靶点: BRD4 BD1(Cell-free assay):27 nM; BRD4 BD2(Cell-free assay):32 nM;EpigeneticReaderDomain
  • 体外研究:
    ZL0420对内源性免疫基因如ISG54, ISG56, IL-8, Groβ的IC50值范围为0.49-0.86 μM
  • 体内研究:
    在体内,ZL0420具有相对较高的清除率和低暴露量,口服生物利用度低。静脉注射的ZL0420具有良好的药物暴露量(高AUC值)、中等长度半衰期
  • 动物实验: Animal Models: 雄性C57BL6/J小鼠 (12周龄) Dosages: 10 mg/kg Administration: i.p.
  • 参考文献:
    1. Liu Z, et al. Discovery of potent and selective BRD4 inhibitors capable of blocking TLR3-induced acute airway inflammation. Eur J Med Chem. 2018, 151:450-461.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20°C
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.375 ml 16.874 ml 33.747 ml
    5 mM 0.675 ml 3.375 ml 6.749 ml
    10 mM 0.337 ml 1.687 ml 3.375 ml
    50 mM 0.067 ml 0.337 ml 0.675 ml
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