• 产品描述： PKM2 inhibitor (Compound 3K, PKM2-IN-1)是PKM2抑制剂，IC50为2.95 μM。对PKM1的IC50值比对PKM2的IC50值高4-5倍

• 靶点： PKM2(Cell-free assay):2.95 μM;PKM

• 体外研究：
  在一系列高表达PKM2的癌细胞系（包括HCT116、Hela 和 H1299细胞）中，Compound 3k具有那摩尔级别的抗增殖活性，IC50范围为0.18-1.56 μM。此外，compound 3k对癌细胞比对正常细胞具有更广泛的毒性作用

• 体内研究：
  Compound 3K (PKM2-IN-1) is an enzymatic inhibitor of pyruvate kinase M2 (PKM2)

• 细胞实验： Cell lines: HCT116, Hela, H1299, BEAS-2B Concentrations: 0.078, 0.156, 0.313, 0.625 μM Incubation Time: 48 h Method: 通过MTS实验检测细胞活性。将细胞以5000/孔的密度铺于96孔板。培养12小时后，用不同浓度的化合物或DMSO处理细胞48小时。然后每孔加入20 μL MTS，在37℃下反应3小时。测定490 nm处的吸光值

• 动物实验： Animal Models: Male C57BL/6 mice Dosages: 1.2 μM Administration: Topical

• 参考文献：
  1. Ning X, et al. Discovery of novel naphthoquinone derivatives as inhibitors of the tumor cell specific M2 isoform of pyruvate kinase. Eur J Med Chem. 2017, 138:343-352. 2. Wang J, et al. Lactylation of PKM2 Suppresses Inflammatory Metabolic Adaptation in Pro-inflammatory Macrophages. Int J Biol Sci. 2022 Oct 24;18(16):6210-6225.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20°C

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.895 ml	14.473 ml	28.945 ml
  5 mM	0.579 ml	2.895 ml	5.789 ml
  10 mM	0.289 ml	1.447 ml	2.895 ml
  50 mM	0.058 ml	0.289 ml	0.579 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *