S88798 |
Radotinib(IY-5511) |
| 源叶(MedMol) | 98% |
- 产品描述： Radotinib (IY-5511) 是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 34 nM，用于治疗慢性髓性白血病
- 靶点： BCR-ABL1:34 nM
- 体外研究： 在体外，Radotinib结合到BCR-ABL1，并减少一个BCR-ABL1靶蛋白，CrkL的磷酸化。Radotinib也会有效抑制BCR-ABL1的正常突变克隆珠的增殖，而对T315I没有影响。在AML细胞中，radotinib显著降低细胞活性，促进分化，并诱导CD11b表达和凋亡。在NB4，THP-1，和Kasumi-1细胞中，radotinib也会诱导CD11b表达，并降低活性
- 体内研究： Cell lines: AML 和 CML 患者的BMCs，NB4，HL60，KASUMI-1，和 THP-1 细胞 Concentrations: ~100 μM Incubation Time: 72 小时 Method: 细胞以2×104 细胞/ml与100 μL/孔的培养基接种到96孔板，然后与不同浓度radotinib (0，1，10，和100 μM)在37°C下培育72小时。CellTiter 96 溶液(20 μL)直接加入每个孔中，板在37°C，潮湿的5% CO2大气环境中培育4小时。吸光度使用PowerWave XS2微孔板分光光度计在490 nm下测量，结果表示为相对于基础状态的变化百分比，每个实验处理使用4到5个培养孔。在一些实验中，HL60细胞与100 nM ATRA和1 μM dasatinib培育4天，并根据计划表将10 μM radotinib加入每组
- 参考文献：
1. Kim SH, et al. Efficacy and safety of radotinib in chronic phase chronic myeloid leukemia patients with resistance or intolerance to BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitors. Haematologica. 2014, 99(7), 1191-1196. 2. Heo SK, et al. Radotinib Induces Apoptosis of CD11b+ Cells Differentiated from Acute Myeloid Leukemia Cells. PLoS One. 2015, 10(6):e0129853.
- 溶解性： Soluble in DMSO
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 1.885 ml 9.425 ml 18.85 ml 5 mM 0.377 ml 1.885 ml 3.77 ml 10 mM 0.189 ml 0.943 ml 1.885 ml 50 mM 0.038 ml 0.189 ml 0.377 ml
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