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产品描述：

Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET (c-RET)抑制剂，对WT RET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c-RET) (V804L), RET (c-RET) (A883F), RET (c-RET) (M918T)和RET (c-RET) (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM

靶点：

RET wt(Cell-free assay):1 nM; RET V804M(Cell-free assay):2 nM; RET V804L(Cell-free assay):2 nM; RET M918T(Cell-free assay):2 nM; RET S891A(Cell-free assay):2 nM; RET A883F:4 nM;c-RET

体外研究：

Selpercatinib (LOXO-292) is a potent, selective RET kinase inhibitor.

体内研究：

Selpercatinib (LOXO-292; 10 mg/kg; i.g.; for 0-2 h) has good pharmacokinetics after oral gavage in FVB/NRj mice.
Pharmacokinetic Parameters of Selpercatinib in FVB/NRj mice.

细胞实验：

Cell lines: NB1 cells Concentrations: 1 μM Incubation Time: 2 h Method: Cells were pre-treated with LOXO292 (1 µM) for 2 h before stimulation with ALKAL2 or GDNF

动物实验：

Animal Models: Female nu/nu BALB/c mice Dosages: 3 mg/kg Administration: o.g.

参考文献：

1. B. Brandhuber, et al. Array BioPharma, Drug Discovery. ENA-0490/Poster No.441. 2. Siaw JT, et al. Loss of RET Promotes Mesenchymal Identity in Neuroblastoma Cells. Cancers (Basel). 2021 Apr 15;13(8):1909. 3. Solomon BJ, et al. RET Solvent Front Mutations Mediate Acquired Resistance to Selective RET Inhibition in RET-Driven Malignancies. J Thorac Oncol. 2020 Apr;15(4):541-549.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.903 ml	9.513 ml	19.026 ml
5 mM	0.381 ml	1.903 ml	3.805 ml
10 mM	0.19 ml	0.951 ml	1.903 ml
50 mM	0.038 ml	0.19 ml	0.381 ml

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参考文献

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