• 产品描述：

  DTP3 是一种选择性GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)抑制剂并能恢复 MKK7/JNK 的激活。DTP3 能够抑制癌症选择性NF-κB存活途径

• 靶点： GADD45β/MKK7; NF-κB

• 体外研究：
  DTP3与单独的或GADD45β复合物中的MKK7物理性相互作用，并通过变构机理使GADD45β/MKK7复合物游离。DTP3选择性杀死细胞，并诱导具有功能性MKK7和GADD45β表达增高的MM细胞凋亡，而对正常细胞没有毒性。此外，DTP3与bortezomib在两种不同的MM细胞系中表现出协同活性，复合指数在U266细胞中为0.21，在KMS-12细胞中为0.56

• 体内研究：
  在小鼠浆细胞瘤模型中，DTP3 (14.5 mg/kg/day)对MM表现出有效的抗肿瘤活性

• 细胞实验： Cell lines: CD138+ 细胞 Concentrations: ~300 nM Incubation Time: 8天 Method: [3H]胸腺掺入测定法使用标准方案进行。简而言之，细胞系以1.0x104细胞/孔的密度接种于96孔板，然后放置不处理或每天用指示浓度的多肽处理，维持在37℃，5% CO2的完全培养基中，如果需要，用培养基将其分离。在24，72或144小时，细胞与0.037 MBq/孔[3H]胸苷再培养16小时，然后使用96孔板自动Tomtec细胞采集器将其采集到玻璃纤维滤垫上，并使用LKB Wallac Trilux Microbeta 3-counter通过液体闪烁光谱进行分析。数值表示为处理培养基测量的每分钟计数(cpm)相对于各自未处理培养基测量的cpm的百分比。IC50值使用5或7浓度的化合物计算，并定义为相对于未处理细胞，[3H]胸苷摄取被抑制50%时的化合物浓度。使用台盼蓝排除法进行。简而言之，来自慢病毒感染细胞系的细胞以2.0x105细胞/孔的浓度接种于48孔板的完全培养基中，然后在37℃，5% CO2中进行培养，测定过程中如果需要，将它们进行分离。细胞活性在8天内通过台盼蓝计数细胞进行监测，推断培养基中活的感染细胞的数量，在适当情况下，使用流式细胞术通过计算eGFP+细胞的百分比计数细胞。数值表示为，那个时刻存在于培养基中活感染细胞数量相对于一天存在于相同培养基中活感染细胞数量的百分比

• 动物实验： Animal Models: 负荷 U266 或 KMS-11 MM 细胞的NOD/SCID 小鼠 Dosages: 14.5 mg/kg/day Administration: 使用 Alzet渗透压泵给药

• 参考文献：
  1. Tornatore L, et al. Cancer-selective targeting of the NF-κB survival pathway with GADD45β/MKK7 inhibitors. Cancer Cell. 2014, 26(4), 495-508. 2. Laura Tornatore, et al. Preclinical toxicology and safety pharmacology of the first-in-class GADD45β/MKK7 inhibitor and clinical candidate, DTP3. Toxicol Rep . 2019 Apr 19;6:369-379.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol、H2O

• 保存条件： -20℃，氮气保存

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.903 ml	9.513 ml	19.026 ml
  5 mM	0.381 ml	1.903 ml	3.805 ml
  10 mM	0.19 ml	0.951 ml	1.903 ml
  50 mM	0.038 ml	0.19 ml	0.381 ml

• 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

输入产品批号：

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *