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S89269

GSK3987

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • GSK3987
  • 别名:
  • 1-Benzyl-3-(4-methoxyanilino)-4-phenylpyrrole-2,5-dione
  • CAS号:
  • 264206-85-1
  • 分子式:
  • C24H20N2O3
  • 分子量:
  • 384.435
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  • 产品描述: GSK3987 is a pan LXRα/β agonist with EC50s of 50 nM, 40 nM for LXRα-SRC1 and LXRβ-SRC1, respectively. GSK3987 increases the expression of ABCA1 and SREBP-1c. GSK3987 induces cellular cholesterol efflux and triglyceride accumulation
  • 靶点: EC50: 50 nM (LXRα); 40 nM (LXRβ)
  • 体外研究: GSK3987 (compound 4) shows activity with EC50s of 0.08 µM, 50 nM, 40 nM for ABCA1, LXRα-SRC1, LXRβ-SRC1, respectively. GSK3987 (30, 100, 300, 1000 nM) increases the expression of ABCA1 and induces cellular cholesterol efflux to apoA1 particles in a dose-dependent manner in primary human macrophages. GSK3987 (6-1500 nM) increases the expression of SREBP-1c and induces triglyceride accumulation in human hepatoma (HepG2) cells in a dose-dependent manner. RT-PCR Cell Line: HepG2 cells Concentration: 6-1500 nM Incubation Time: Result: Increased the expression of SREBP-1c and induced triglyceride accumulation in human hepatoma (HepG2) cells in a dose-dependent manner.
  • 参考文献:
    1. Jaye MC, et al. Discovery of substituted maleimides as liver X receptor agonists and determination of a ligand-bound crystal structure. J Med Chem. 2005 Aug 25;48(17):5419-22.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.601 ml 13.006 ml 26.012 ml
    5 mM 0.52 ml 2.601 ml 5.202 ml
    10 mM 0.26 ml 1.301 ml 2.601 ml
    50 mM 0.052 ml 0.26 ml 0.52 ml
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