S89389 |
PT2977 |
源叶(MedMol) | 98% |
- 产品描述: Belzutifan (PT2977) is an orally active and selective HIF-2α inhibitor with an IC50 of 9 nM. Belzutifan, as a second-generation HIF-2α inhibitor, increases potency and improves pharmacokinetic profile. Belzutifan is a potential treatment for clear cell renal cell carcinoma (ccRCC)
- 靶点: IC50: 9 nM (HIF-2α)
- 体外研究: Belzutifan (PT2977) 可有效且剂量依赖性地降低人细胞周期蛋白 D1 (一种受 HIF-2α 调节的靶基因) 的 mRNA 水平,并导致 EPO 表达的快速且剂量依赖性降低
- 参考文献:
1. Xu R, et al. 3-[(1S,2S,3R)-2,3-Difluoro-1-hydroxy-7-methylsulfonylindan-4-yl]oxy-5-fluorobenzonitrile (PT2977), a Hypoxia-Inducible Factor 2α (HIF-2α) Inhibitor for the Treatment of Clear Cell Renal Cell Carcinoma. J Med Chem. 2019 Aug 8;62(15):6876-6893.
- 溶解性: Soluble in DMSO
- 保存条件: -20℃
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.609 ml 13.043 ml 26.086 ml 5 mM 0.522 ml 2.609 ml 5.217 ml 10 mM 0.261 ml 1.304 ml 2.609 ml 50 mM 0.052 ml 0.261 ml 0.522 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)