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S89439

DC-S239

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • Ethyl 2-Amino-4-methyl-5-((3-nitrophenyl)carbamoyl)-thiophene-3-carboxylate
  • 别名:
  • DC-S239; DC S239; DCS239;
  • CAS号:
  • 303141-21-1
  • 分子式:
  • C15H15N3O5S
  • 分子量:
  • 349.36
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  • 产品描述: DC-S239 is a selective histone methyltransferase SET7 inhibitor with an IC50 value of 4.59 μM. DC-S239 also displays selectivity for DNMT1, DOT1L, EZH2, NSD1, SETD8 and G9a. DC-S239 has anticancer activity
  • 靶点: IC50: 4.59 μM (SET7);HistoneMethyltransferase
  • 体外研究:
    DC-S239 inhibits DNMT1, DOT1L, EZH2, NSD1, SETD8 and G9a by less than 45%, while it inhibits SET7 by 90% at concentrations of 100 μM. DC-S239 (0-100 μM, 120 h) can inhibit the proliferation of MCF7, HL60 and MV4-11 cells in a dose-dependent manner but no significant effect on the activity of HCT116 and DHL4 cells. Cell Viability Assay Cell Line: MCF7, HL60, DHL4, MV4-11 and HCT116 cell lines Concentration: 0-100 μM Incubation Time: 120 h Result: Inhibited MCF7 and HL60 with the IC50 values of 10.93 μM and 16.43 μM, respectively.
  • 参考文献:
    1. Fanwang Meng, et al. Discovery and Optimization of Novel, Selective Histone Methyltransferase SET7 Inhibitors by Pharmacophore- and Docking-Based Virtual Screening. J Med Chem. 2015 Oct 22;58(20):8166-81.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.862 ml 14.312 ml 28.624 ml
    5 mM 0.572 ml 2.862 ml 5.725 ml
    10 mM 0.286 ml 1.431 ml 2.862 ml
    50 mM 0.057 ml 0.286 ml 0.572 ml
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