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S89553

DRF-1042

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • DRF-1042
  • 别名:
  • 5-(2'-Hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin; UNII-461WVF206P; 1H-Pyrano(3',4':6,7)indolizino(1,2-b)quinoline-3,14(4H,12H)-dione,4-ethyl-4-hydroxy-12-(2-hydroxyethoxy)-,(4S);
  • CAS号:
  • 200619-13-2
  • 分子式:
  • C22H20N2O6
  • 分子量:
  • 408.404
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  • 产品描述: DRF-1042 is an orally active derivative of Camptothecin. DRF-1042 acts to inhibit DNA topoisomerase I. DRF-1042 shows good anticancer activity against a panel of human cancer cell lines including multi-agent resistance (MDR) phenotype
  • 靶点: DNA topoisomerase I
  • 体外研究:
    DRF-1042 demonstrates superior lactone stability and good in vitro anticancer activity against a panel of human cancer cell lines including multi-drug resistance (MDR) phenotype
  • 体内研究:
    In clonogenic assay against murine, canine and human bone marrow cells, DRF-1042 treatment shows less mylosupression that supports the possibility of protracted dose schedule in both experimental and clinical studies
  • 参考文献:
    1. Chatterjee A, et al. Safety, tolerability, and pharmacokinetics of a capsule formulation of DRF-1042, a novelcamptothecin analog, in refractory cancer patients in a bridging phase I study. J Clin Pharmacol. 2005 Apr;45(4):453-60. 2. Sriram Rajagopal, et al. Preclinical evaluation of the anticancer activity of DRF-1042, a novel camptothecin analog targeting Topoisomerase-I. Published April 2004.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.449 ml 12.243 ml 24.486 ml
    5 mM 0.49 ml 2.449 ml 4.897 ml
    10 mM 0.245 ml 1.224 ml 2.449 ml
    50 mM 0.049 ml 0.245 ml 0.49 ml
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