| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 武汉 | 购买数量 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
T19229-5mg |
98.50% | ￥236.00 |
6 | - | - | - |
|
T19229-10mg |
98.50% | ￥440.00 |
6 | - | - | - |
|
T19229-50mg |
98.50% | ￥1100.00 |
2 | - | - | - |
|
T19229-100mg |
≥98% | ￥1600.00 |
货期：2-3天 | - | - | - |
|
| 产品描述： | Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的、对突变型具有高选择性的、不可逆的EGFR抑制剂，对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。对ErbB2和ErbB4的IC50值更高 | ||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点： | Del19/T790M(Cell-free assay):1.7 nM; L858R/T790M EGFR(Cell-free assay):2 nM; Del19(Cell-free assay):5 nM; L85R(Cell-free assay):20.6 nM; WT EGFR(Cell-free assay):76 nM;EGFR | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | Lazertinib能够靶向EGFR激活突变体Del19、L858R以及T790M，而对野生型EGFR的作用相对较小。在NSCLC细胞系中和原代肿瘤细胞（源于具有EGFR突变的患者）中，YH25448比osimertinib更有效地抑制了癌细胞的生长、并显著地增加了肿瘤细胞的凋亡。在细胞增殖试验中，lazertinib对H1975细胞(L858R/T790M)、PC9细胞（del19）和H2073细胞(野生型EGFR)的GI50值分别为5 nM、5 nM和711 nM | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | 在体内试验中，对移植有H1975细胞的小鼠模型进行给药，每日一次，YH25448可在皮下和颅内病变灶引起非显著性、浓度依赖性的肿瘤消退，而没有其他异常表现如皮肤角化。YH25448在血浆中的半衰期为5.9-6.8小时，肿瘤内和血浆的AUC0-last比值为3.0-5.1。YH25448能够很好地通过血脑屏障，脑脊液浓度可超过其抑制pEGFR的IC50值。在携有EGFR突变体的脑转移模型中，YH25448对肿瘤消退也具有良好的功效 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | 细胞系:Ba/F3细胞浓度:5, 10, 100 nM孵育时间:6 h方法:将过表达指定类型EGFR突变的Ba/F3细胞用YH25448或osimertinib处理6小时，然后通过Western blot分析细胞内pEGFR水平 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models:颅内肿瘤生长模型 (接种H1975-luc细胞至BALB/c裸鼠以构建模型)Dosages:10 和 25 mg/kgAdministration:-- | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Jiyeon Yun, et al. Abstract 4790: YH25448, an irreversible 3rd generation EGFR TKI, exhibits superior anticancer effects with potent brain BBB penetration in NSCLC. AACR Cancer Res. 2018, 78(13 Suppl):Abstract nr 4790. 2. Min Hee Hong, et al. P3.02b-119 YH25448, a Highly Selective 3rd Generation EGFR TKI, Exhibits Superior Survival over Osimertinib in Animal Model with Brain Metastases from NSCLC. Journal of Thoracic Oncology. 2017, 12(1):S1265-S1266. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
|
||||||||||||||||||||
| 注意： | 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
沪公网安备 31011702002021号
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
北京