T25413 |
G-1 GPER inhibitor |
| 源叶(MedMol) | 98% |
- 产品描述： G-1 is a nonsteroidal, high-affinity and selective agonist of GPR30 with a Ki of 11 nM
- 靶点： Ki: 11 nM (GPR30)
- 体外研究： G-1 是一种非甾体类、高亲和力和选择性的 GPR30 激动剂，Ki 为 11 nM。 用 G-1 (10 μM 和 100 μM) 处理 48 和 72 小时可显著降低细胞增殖 (P<0.001)。在 72 小时，G-1 的 IC50 值计算为 20 μM。用浓度为 20 μM 的 G-1 处理 A549 细胞显示细胞凋亡显著增加，与其抗增殖作用一致 (P<0.001)。 G-1 处理 24 小时后 H295R 细胞的细胞周期分析表明细胞周期停滞在 G2 期。G-1 的存在增加 Bax 表达，同时减少 Bcl-2
- 体内研究： 伤后 14 天的结果显示，与其他组相比，G-1 组的 Basso 小鼠量表 (BMS) 评分显著更高 (P<0.05)。计数横截面caspase-3阳性细胞数，G-1 组阳性细胞数较其他组少 (P<0.05)，两组比较无差异 (P>0.05)。 从处理后第 14 天起，G-1 给药产生了肿瘤体积的统计学显著减少。与载体处理的动物相比，用 G-1 处理三周后收获的移植肿瘤显示肿瘤重量显著降低
- 参考文献：
1. Cheng Q, et al. G-1 exerts neuroprotective effects through G protein-coupled estrogen receptor 1 following spinal cord injury in mice. Biosci Rep. 2016 Aug 31;36(4). pii: e00373. 2. Kurt AH, et al. Oxidative/antioxidative enzyme-mediated antiproliferative and proapoptotic effects of the GPER1 agonist G-1 on lung cancer cells. Oncol Lett. 2015 Nov;10(5):3177-3182. 3. Chimento A, et al. GPER agonist G-1 decreases adrenocortical carcinoma (ACC) cell growth in vitro and in vivo. Oncotarget. 2015 Aug 7;6(22):19190-203.
- 溶解性： Soluble in DMSO
- 保存条件： 2-8℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.426 ml 12.128 ml 24.255 ml 5 mM 0.485 ml 2.426 ml 4.851 ml 10 mM 0.243 ml 1.213 ml 2.426 ml 50 mM 0.049 ml 0.243 ml 0.485 ml
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