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产品描述：

Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone) 是一种能透过大脑屏障和口服有效的 PPARγ 激动剂，EC50 为 9 μM。 Leriglitazone 作为线粒体功能的调节剂，具有神经保护，抗炎和抗氧化的作用。Leriglitazone 可用于神经炎症和神经退行性疾病的研究。

靶点：

PPAR-γ: 9 μM (EC50)

体外研究：

Leriglitazone (100 nM；45 天) 可提高 PKAN 星形胶质细胞活力及其呼吸活动，并减少铁的积累。
Leriglitazone (50-500 nM；5 天 ) 在 Frataxin 敲低的 DRG 神经元增加 Frataxin 水平，促进细胞存活并改善神经元退化和线粒体功能。
Leriglitazone (0.5-2 μM；7 天) 在 Frataxin 敲低的心肌细胞中，防止脂质滴积聚。
Leriglitazone (100-500 nM；48 小时) 在 Rett 成纤维细胞中可调节 PPARγ 信号通路相关基因的表达，增加线粒体功能和降低氧化损伤。

体内研究：

Leriglitazone (50 mg/kg；饲料给药；8 个月) 在 Friedreich 共济失调小鼠模型中可改善小鼠的运动障碍。
Leriglitazone (75 mg/kg；饲料给药；7 个月) 在 Rett 小鼠模型中具有改善作用。

参考文献：

1. Santambrogio P, et al PPAR Gamma Agonist Leriglitazone Recovers Alterations Due to Pank2-Deficiency in hiPS-Derived Astrocytes. Pharmaceutics. 2023 Jan 6;15(1):202.
2. Rodríguez-Pascau L, et al. PPAR gamma agonist leriglitazone improves frataxin-loss impairments in cellular and animal models of Friedreich Ataxia. Neurobiol Dis. 2021 Jan;148:105162.
3. Musokhranova U, et al. Mitochondrial modulation with leriglitazone as a potential treatment for Rett syndrome. J Transl Med. 2023 Oct 26;21(1):756. 4. Pizcueta P, et al. Development of PPARγ Agonists for the Treatment of Neuroinflammatory and Neurodegenerative Diseases: Leriglitazone as a Promising Candidate. Int J Mol Sci. 2023 Feb 6;24(4):3201.

溶解性：

可溶于DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.685 ml	13.425 ml	26.85 ml
5 mM	0.537 ml	2.685 ml	5.37 ml
10 mM	0.268 ml	1.342 ml	2.685 ml
50 mM	0.054 ml	0.268 ml	0.537 ml

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参考文献

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