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T68959

HKI 357

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • (E)-N-(4-((3-chloro-4-((3-fluorobenzyl)oxy)phenyl)amino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide
  • 别名:
  • HKI-357; HKI357; HKI 357
  • CAS号:
  • 848133-17-5
  • 分子式:
  • C31H29ClFN5O3
  • 分子量:
  • 574.05
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: HKI-357 is an irreversible dual inhibitor of EGFR and ERBB2 with IC50s of 34 nM and 33 nM, respectively. HKI-357 suppresses EGFR autophosphorylation (at Y1068), and AKT and MAPK phosphorylation
  • 靶点: EGFR:34 nM (IC50);ErbB2:33 nM (IC50);EGFR
  • 体外研究:
    HKI-357 (0.01-10 μM) is effective in suppressing ligand-induced EGFR autophosphorylation and its downstream signaling, as determined by AKT and MAPK phosphorylation in NCI-H1975 cells. HKI-357 also is effective in suppressing EGFR autophosphorylation (measured at residue Y1068), and AKT and MAPK phosphorylation in parental NCI-H1650 cells harboring the delE746-A750 EGFR mutation. Western Blot Analysis Cell Line: NCI-H1975 bronchoalveolar cell line Concentration: 0.01, 0.01, 0.1, 1 and 10 μM Incubation Time: Result: Suppressed ligand-induced EGFR autophosphorylation and its downstream signaling AKT and MAPK phosphorylation.
  • 参考文献:
    1. Kwak EL, Sordella R, Bell DW, et al. Irreversible inhibitors of the EGF receptor may circumvent acquired resistance to gefitinib. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005;102(21):7665-7670. doi:10.1073/pnas.0502860102
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: RT
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.742 ml 8.71 ml 17.42 ml
    5 mM 0.348 ml 1.742 ml 3.484 ml
    10 mM 0.174 ml 0.871 ml 1.742 ml
    50 mM 0.035 ml 0.174 ml 0.348 ml
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