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Cyclophosphamide Monohydrate是一种氮芥类烷化剂,使烷基连接到DNA的鸟嘌呤碱基。与DNA交联,造成DNA链断裂,引起突变。具有细胞毒性作用。 体外研究:Cyclophosphamide (CY)是一种化学治疗剂,对免疫系统具有剂量依赖性双重作用。Cyclophosphamide治疗增强细胞凋亡,并降低调控T细胞的稳态增殖。Cyclophosphamide下调GITR和FoxP3的表达,其涉及T(REGs)的抑制活性。Cyclophosphamide增加原代人肝细胞培养物中CYP3A4,CYP2C8,和 CYP2C9蛋白水平,从而提高培养的肝细胞中它们自身的4-羟基化比率。代谢活化存在下,Cyclophosphamide使Salmonella tryphimurium的碱基对取代菌株产生突变,但是在 E. coli显色测试中显示为阴性。代谢活化存在下,Cyclophosphamide能够使各种人工培养的细胞中产生基因突变,染色体畸变,微核和姐妹染色单体互换,并且代谢活化不存在时,会产生姐妹染色单体互换。 体内研究:Cyclophosphamide会使大鼠,小鼠和中国仓鼠体内产生染色体损伤和微核,并且在小鼠斑点试验和Muta小鼠转基因lacZ构建体中产生基因突变。Cyclophosphamide,以确定的顺序加入到GM-CSF-分泌的,neu-表达的全细胞疫苗中,能够增强疫苗的潜在作用以延缓neu转基因小鼠体内的肿瘤生长。Cyclophosphamide通过增强疫苗的功效,而不是通过对癌细胞的直接细胞溶解作用发挥它的作用。