| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 武汉 | 南京 | 购买数量 |
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S80202-1mg |
96.4% | ￥160.00 | 4 | - | - | - |
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S80202-2mg |
96.4% | ￥306.00 | 5 | - | - | - |
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S80202-5mg |
96.4% | ￥420.00 | 4 | - | - | - |
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S80202-10mg |
96.4% | ￥748.00 | 4 | - | - | - |
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S80202-25mg |
96.4% | ￥950.00 | 7 | - | - | - |
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S80202-50mg |
96.4% | ￥1300.00 | 1 | - | - | - |
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S80202-100mg |
≥96% | ￥2200.00 | 货期：2-3天 | - | - | - |
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BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体激动剂，选择性作用于S1P1和S1P5受体，EC50分别为0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3
| 产品描述： | BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体激动剂，选择性作用于S1P1和S1P5受体，EC50分别为0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | S1P1 receptor:0.39 nM(EC50); S1P5 receptor:0.98 nM(EC50);S1PReceptor;LPLReceptor | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | BAF312 (Siponimod)是有效的选择性S1P受体激动剂，对S1P1和S1P5受体的EC50 为 0.39 nM 和 0.98 nM，表现出高于S1P2，S1P3 和 S1P4受体1000多倍的选择性。BAF312 (1 μM下1小时)促进91%S1P1受体的显著内化 | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | BAF312通过内化S1P1受体，使其对淋巴结的出口信号不敏感，从而有效抑制大鼠脑脊髓炎(EAE)。 BAF312以预防或治疗剂量0.3毫克/千克在小鼠体内显著降低临床评分 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: CHO Concentrations: ~1 μM Incubation Time: 1小时 Method: 激动剂介导的S1P1受体在CHO细胞中的内化作用，通过流式细胞术Myc标记的hS1P1细胞与激动剂，PBS清洗后，在标准培养基中于37°C下培育1小时进行分析。等分试剂在冰上保存3小时，另一等分试样在37°C下在培养基(不含激动剂)中放置3 (或12)小时。随后细胞与4微克/毫升单克隆鼠抗C-myc IgG1抗体或同型对照小鼠IgG1在4°C下培养60分钟，随后用1微克/毫升Alexa488标记的山羊抗小鼠二次结合物培育。细胞通过流式细胞术，每个样品使用10000活细胞进行测定 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: 脑脊髓炎(EAE)大鼠模型 Dosages: 0.03，0.3 和 3 毫克/千克 Administration: 口服灌胃 | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Gergely P, et al. The selective sphingosine 1-phosphate receptor modulator BAF312 redirects lymphocyte distribution and has species-specific effects on heart rate. Br J Pharmacol, 2012, 167(5), 1035-1047. 2. Pan S, et al. Discovery of a Brain-Penetrant S1P3-Sparing Direct Agonist of the S1P1 and S1P5 Receptors Efficacious at Low Oral Dose. ACS Med, Chem, Lett, 2013, 4 (3), 333–337. 3. Lewis ND, et al. Circulating monocytes are reduced by sphingosine-1-phosphate receptor modulators independently of S1P3. J Immunol, 2013, 190(7), 3533-3540. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO、Ethanol | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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