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产品描述：

PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM

靶点：

p110δ(Cell-free assay):1 nM; p110α(Cell-free assay):2 nM; p110γ(Cell-free assay):65 nM;Apoptosis;PI3K

体外研究：

PF-4989216显著抑制细胞活性，在含有PIK3CA突变体的SCLC细胞中，比如NCI-H69，NCI-H1048，和Lu99A细胞。PF-4989216，通过PI3K信号抑制阻断SCLCs中细胞周期进程，并减少细胞转化。在负荷PIK3CA突变体的SCLCs中，PF-4989216诱导BIM-介导的细胞凋亡

体内研究：

在负荷NCI-H69或NCI-H1048异种移植物的SCID小鼠中，PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.)抑制PI3K磷酸化信号，并诱导抗肿瘤活性

细胞实验：

Cell lines: NCI-H69，NCI-H1048，NCI-H1436，NCI-H82，NCI-H254，NCI-H526，NCI-H1963，NCI-H146，NCI-H841，Lu99A，Lu134B，和 Lu134A细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72小时 Method: SCLC细胞(5,000细胞/孔)接种到96孔微量滴定板，在37°C，5% CO2环境下于供应商推荐的生长培养基中培养，并将化合物以10 μM的起始浓度连续3倍稀释加入每个孔。化合物加入72小时后，按照制造说明书加入CellTiter-Glo (CTG)溶液。荧光在Envision酶标仪上读取。所有实验以一式两份进行，并且至少重复3次

动物实验：

Animal Models: 负荷 NCI-H69 或 NCI-H1048 异种移植瘤的SCID小鼠 Dosages: 350 mg/kg Administration: p.o.

参考文献：

1. Walls M, et al. Targeting small cell lung cancer harboring PIK3CA mutation with a selective oral PI3K inhibitor PF-4989216. Clin Cancer Res. 2014, 20(3), 631-643.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.629 ml	13.144 ml	26.288 ml
5 mM	0.526 ml	2.629 ml	5.258 ml
10 mM	0.263 ml	1.314 ml	2.629 ml
50 mM	0.053 ml	0.263 ml	0.526 ml

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参考文献

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