| 产品描述： | PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM |
| 靶点： |
p110δ(Cell-free assay):1 nM; p110α(Cell-free assay):2 nM; p110γ(Cell-free assay):65 nM;Apoptosis;PI3K |
| 体外研究： |
PF-4989216显著抑制细胞活性，在含有PIK3CA突变体的SCLC细胞中，比如NCI-H69，NCI-H1048，和Lu99A细胞。PF-4989216，通过PI3K信号抑制阻断SCLCs中细胞周期进程，并减少细胞转化。在负荷PIK3CA突变体的SCLCs中，PF-4989216诱导BIM-介导的细胞凋亡 |
| 体内研究： |
在负荷NCI-H69或NCI-H1048异种移植物的SCID小鼠中，PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.)抑制PI3K磷酸化信号，并诱导抗肿瘤活性 |
| 细胞实验： |
Cell lines: NCI-H69，NCI-H1048，NCI-H1436，NCI-H82，NCI-H254，NCI-H526，NCI-H1963，NCI-H146，NCI-H841，Lu99A，Lu134B，和 Lu134A细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72小时 Method: SCLC细胞(5,000细胞/孔)接种到96孔微量滴定板，在37°C，5% CO2环境下于供应商推荐的生长培养基中培养，并将化合物以10 μM的起始浓度连续3倍稀释加入每个孔。化合物加入72小时后，按照制造说明书加入CellTiter-Glo (CTG)溶液。荧光在Envision酶标仪上读取。所有实验以一式两份进行，并且至少重复3次 |
| 动物实验： |
Animal Models: 负荷 NCI-H69 或 NCI-H1048 异种移植瘤的SCID小鼠 Dosages: 350 mg/kg Administration: p.o. |
| 参考文献： |
1. Walls M, et al. Targeting small cell lung cancer harboring PIK3CA mutation with a selective oral PI3K inhibitor PF-4989216. Clin Cancer Res. 2014, 20(3), 631-643. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.629 ml |
13.144 ml |
26.288 ml |
| 5 mM |
0.526 ml |
2.629 ml |
5.258 ml |
| 10 mM |
0.263 ml |
1.314 ml |
2.629 ml |
| 50 mM |
0.053 ml |
0.263 ml |
0.526 ml |
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| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
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