| 品牌 | 货号 | 产品规格 | 价格(RMB) | 库存（上海） | 北京 | 武汉 | 南京 | 购买数量 |
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| 源叶(MedMol) | S80261-2mg | 98% | ￥320.00元 | 4 | - | - | - |
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| 源叶(MedMol) | S80261-5mg | 98% | ￥560.00元 | 9 | - | - | - |
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| 源叶(MedMol) | S80261-10mg | 98% | ￥820.00元 | 5 | - | - | - |
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| 源叶(MedMol) | S80261-25mg | 98% | ￥1500.00元 | 4 | - | - | - |
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| 源叶(MedMol) | S80261-50mg | 98% | ￥2200.00元 | 预计交期：2-3天 | - | - | - |
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| 源叶(MedMol) | S80261-100mg | 98% | ￥3500.00元 | 预计交期：2-3天 | - | - | - |
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| 产品描述： Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂，能够阻断AR核转运，其Ki为f 11 nM。Phase 3 | ||||||||||||||||||||
| 靶点： Androgen receptor:11 nM(Ki);AndrogenReceptor | ||||||||||||||||||||
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体外研究： 在稳定表达全长hAR的AR-HEK293细胞中，ODM-201抑制人AR (hAR)，IC50为26 nM。ODM-201抑制VCaP细胞增殖，IC50为230 nM，而对测试的AR-阴性细胞系，DU-145前列腺癌细胞和H1581肺癌细胞的活性没有作用 |
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体内研究： 在负荷VCaP异种移植物的小鼠中，ODM-201 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耐去势的前列腺肿瘤的生长 |
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| 细胞实验： Cell lines: DU-145，H1581，和 VCaP 细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 4天 Method: VCaP细胞用次最大浓度mibolerone (0.1 nM)和逐渐增加浓度的测试化合物在无类固醇的试验培养基中处理，培养基用4 mM GlutaMAX增补。用化合物培育4天后，细胞活性使用WST-1细胞增殖试验测量。为排除非-AR介导的毒性，AR-阴性PC细胞(DU-145)和肺癌细胞(H1581)用逐渐增加浓度的ODM-201处理，细胞活性如上测定。 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： Animal Models: BALB/c nude male mice bearing负荷 VCaP 异种移植物的雌性 BALB/c裸鼠 Dosages: 50 mg/kg, bid Administration: p.o. | ||||||||||||||||||||
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参考文献： 1. Moilanen AM, et al. Discovery of ODM-201, a new-generation androgen receptor inhibitor targeting resistance mechanisms to androgen signaling-directed prostate cancer therapies. Sci Rep. 2015, 5:12007. doi: 10.1038/srep12007. |
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| 溶解性： Soluble in DMSO、Ethanol | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： -20℃ | ||||||||||||||||||||
配置溶液浓度参考：
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