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S80261-2mg	99.8%	￥320.00 S80261-2mg ￥320.00 现货	4 4	-	-	-
S80261-5mg	99.8%	￥560.00 S80261-5mg ￥560.00 现货	9 9	-	-	-
S80261-10mg	99.8%	￥820.00 S80261-10mg ￥820.00 现货	5 5	-	-	-
S80261-25mg	99.8%	￥1500.00 S80261-25mg ￥1500.00 现货	4 4	-	-	-
S80261-50mg	≥98%	￥2200.00 S80261-50mg ￥2200.00 2-3天	0 货期：2-3天	-	-	-
S80261-100mg	≥98%	￥3500.00 S80261-100mg ￥3500.00 2-3天	0 货期：2-3天	-	-	-

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产品介绍

Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂，能够阻断AR核转运，其Ki为f 11 nM。Phase 3

产品描述：

Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂，能够阻断AR核转运，其Ki为f 11 nM。Phase 3

靶点：

Androgen receptor:11 nM(Ki);AndrogenReceptor

体外研究：

在稳定表达全长hAR的AR-HEK293细胞中，ODM-201抑制人AR (hAR)，IC50为26 nM。ODM-201抑制VCaP细胞增殖，IC50为230 nM，而对测试的AR-阴性细胞系，DU-145前列腺癌细胞和H1581肺癌细胞的活性没有作用

体内研究：

在负荷VCaP异种移植物的小鼠中，ODM-201 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耐去势的前列腺肿瘤的生长

细胞实验：

Cell lines: DU-145，H1581，和 VCaP 细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 4天 Method: VCaP细胞用次最大浓度mibolerone (0.1 nM)和逐渐增加浓度的测试化合物在无类固醇的试验培养基中处理，培养基用4 mM GlutaMAX增补。用化合物培育4天后，细胞活性使用WST-1细胞增殖试验测量。为排除非-AR介导的毒性，AR-阴性PC细胞(DU-145)和肺癌细胞(H1581)用逐渐增加浓度的ODM-201处理，细胞活性如上测定。

动物实验：

Animal Models: BALB/c nude male mice bearing负荷 VCaP 异种移植物的雌性 BALB/c裸鼠 Dosages: 50 mg/kg, bid Administration: p.o.

参考文献：

1. Moilanen AM, et al. Discovery of ODM-201, a new-generation androgen receptor inhibitor targeting resistance mechanisms to androgen signaling-directed prostate cancer therapies. Sci Rep. 2015, 5:12007. doi: 10.1038/srep12007.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.507 ml	12.536 ml	25.072 ml
5 mM	0.501 ml	2.507 ml	5.014 ml
10 mM	0.251 ml	1.254 ml	2.507 ml
50 mM	0.05 ml	0.251 ml	0.501 ml

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