SAR405838

    98%

SAR405838

源叶(MedMol)
S80263
1303607-60-4
C29H34Cl2FN3O3
562.503
(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluoro-phenyl)-2'-(2,2-dimethyl-propyl)-2-oxo-1,2-dihydro-spiro [indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxylic acid (trans-4-hydroxy-cyclohexyl)-amide
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源叶(MedMol) S80263-5mg 98% ¥1390.00元 预计交期:2-3天 - - -
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产品介绍

MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1
产品描述: MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。Phase 1
靶点: p53;MDM2(Cell-free assay):0.88 nM(Ki);Mdm2;E1/E2/E3Enzyme
体内研究: 在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中,MI-773(10、30、50、100和200mg/kg,p.o.)均可有效抑制肿瘤生长,其抑制效果为剂量依赖性
细胞实验: Cell lines: SJSA-1、RS4;11、LNCaP、SAOS-2、PC-3、SW620、HCT-116和HCT-116(p53-/-)细胞系 Concentrations: 100 μM Incubation Time: ~48 小时 Method: 细胞增殖抑制实验用水溶性四氮唑盐法检测,细胞死亡用台盼蓝染色法检测。
动物实验: Animal Models: 负荷SJSA-1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病和HCT-116结肠癌的雌性SCID小鼠,负荷LNCaP前列腺癌的雄性SCID小鼠。 Dosages: ~200毫克/千克 Administration: 口服给药
参考文献: 1. Wang S, et al. Cancer Res. 2014, 74(20), 5855-5865.
溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.778 ml 8.889 ml 17.778 ml
5 mM 0.356 ml 1.778 ml 3.556 ml
10 mM 0.178 ml 0.889 ml 1.778 ml
50 mM 0.036 ml 0.178 ml 0.356 ml
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