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产品描述：

LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂，对 Mer，Tyro3，和 Axl的IC50分别为<5 nM，8 nM，和 29 nM。对Met，Aurora B，Lck，Src，和 CDK8的活性较低

靶点：

Mer(Cell-free assay):<5 nM; Tyro3(Cell-free assay):8 nM; Axl(Cell-free assay):29 nM;TAMReceptor

体外研究：

LDC1267在95个不同细胞系中适度影响其中11个细胞增殖， IC50 >5μM。在NKG2D激活的NK细胞中，LDC1267废止Gas6刺激的抑制作用

体内研究：

在负荷B16F10黑素瘤的小鼠体内，LDC1267 (20 mg/kg, i.p.)有效增强抗转移的NK细胞活性，并抵抗肿瘤代谢，而没有严重的细胞毒性

细胞实验：

Cell lines: 一组93个癌细胞系和两个原代细胞(横坐标，IMR90和人外周血单个核细胞) Concentrations: ~30 μM Incubation Time: 72小时 Method: 与LDC1267培养72小时后，CellTiterGlow试剂用来测定与相应DMSO对照组相关的增殖。

动物实验：

Animal Models: 小鼠 B16F10转移性黑色素瘤模型 Dosages: 20 mg/kg Administration: i.p.

参考文献：

1. Paolino M, et al. The E3 ligase Cbl-b and TAM receptors regulate cancer metastasis via natural killer cells. Nature. 2014, 507(7493), 508-512.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.784 ml	8.92 ml	17.84 ml
5 mM	0.357 ml	1.784 ml	3.568 ml
10 mM	0.178 ml	0.892 ml	1.784 ml
50 mM	0.036 ml	0.178 ml	0.357 ml

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参考文献

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